198030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazol- és benzotiofén származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

198.030

A (VII) általános képletű vegyületek szubsztituens jelentési és ECjo adatai

A

B

C

D

X

n

R3

ECJ0Gug/ml)

Cl

OEt

OMe

H

C

O

z

37

F

OMe

OMe

H

C

O

z

33

Cl

OMe

OMe

H

C

O

z

10

H

OMe

OMe

H

C

O

z

57

H

OMe

H

H

C

O

z

75

H

OH

H

H

C

0

z

32

H

H

OH

H

C

0

z

54

H

OMe

OMe

H

C

1

z

15

H

OMe

OMe

H

C

0-CONHj

79

H

OMe

OMe

H

C

0-CONHONa

41

H

OMe

OMe

H

C

0-C=NNHC(=NH)NH2

17

H

OMe

OMe

Cl

C

0

Z

46

H

OH

OMe

H

c

0

Z

44

Cl

OH

OMe

H

c

0

Z

59

OMe

H

H

OMe

c

0

Z

64

Cl

OEt

OMe

H

c

0

Z

37

Cl

OH

OH

H

c

0

Z

75

NO,

OMe

OMe

H

c

0

Z

19

H

OMe

Cl

OMe

c

0

Z

65

H

OEt

OMe

H

c

0

Z

68

ci

OMe

OMe

H

c

0

Z

63

NHMe

OMe

OMe

H

c

0

Z

96

OMe

H

OMe

H

c

0

Z

63

Cl

OMe

OMe

NHj

c

0

Z

73

a

OMe

OMe

NHMe

c

0

Z

71

H

H

OMe

OMe

c

0

Z

38

OMe

OMe

H

OMe

c

0

z

89

H

OMe

OMe

H

N

0

z

42

A táblázatban ME jelentése metilcsoport,

Et jelentése etilcsoport, ,

Z jelentése (f) képletű csoport.

Szabadalmi Igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű benzitiazol- és benzotiofén-származékok, valamint gyógyászatiig alkalmas addiciós sóik előállítására, ahol a képletben X jelentése nitrogénatom vagy =C-R4 általános képletű csoport, amely csoportban

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkllcsoport,

és abban az esetben, ha X jelentése nitrogénatom, akkor

Rí jelentése 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, m értéke 2, n értéke 0,

R3 jelentése (a) vagy (e) képletű csoport vagy (b) általános képletű csoport, amelyben R} jelentése hidrogénatom; ,

és abban az esetben, ha X jelentése ^C-R^ általános képletű csoport, ahol R4 jelentése a fentiekben megadott, akkor

Rí jelentése halogénatom, 1 -6 szénatomos alkoxihidroxl-, nitro-, trifluor-metil- vagy aminocsoport, vagy két szubsztituens együttesen metilén-dioxi-csoportot alkothat,

m értéke 1,2,3 vagy 4, n értéke 0 vagy 1,

R3 jelentése (a), (c) vagy (e) képletű csoport, vagy (b) általános képletű csoport, ahol 40 Rj jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos

alkilcsoport,

azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képeiében X jelentése hidrogénatom

ac vagy =C-R4 általános képletű csoport, R*, R3, m és n 415 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 jelentése (a) vagy (e) képletű csoport, egy (II) általános képletű vegyületet — amely képletében Rt, X, m és n jelentése a lentiekben megadott — vagy ennek egy savhalogenldvagy savanhidrid- származékát ammóniával, hldroxil- 5Q -aminnal vagy ez utóbbi reakcióképes származékával, melyben a nitrogénatomon lévő hidrogénatom egy re ikcióképesebb csoporttal, például alkálifém-ionnal helyettesített, reagáltatunk,

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállításár, amelyek képletében

55 X jelentése nitrogénatom, vagy 4:-R4 általános képletű csoport, R3 jelentése (b) általános képletű csoport, és Rr, Ra, Rs, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyületet, amely képletben X, Rí, m és n jelentése a fentiekben megadott, egy (V) általános képletű vegyülettel, 60 amely képletben R5 jelentése a tárgyi körben meg7