198030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazol- és benzotiofén származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198.030 adott, vagy ennek reakcióképes származékával, melyben a nitrogénatomon lévő hidrogénatom egy reakcióképesebb csoporttal, például alkálifém-ionnal helyettesített, reagáltatunk, c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése =€-R4 általános képletű csoport, R3 jelentése (c) képletű csoport, Rí, R4, m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VI) általános képletű vegyületet, amely képletben X, Rt, m és n jelentése a fentiekben megadott, amino-guanidinnel vagy ennek sójával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatitag alkalmas addiciós sójává alakítjuk, vagy a sóból a szabad bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1985, 03. 15.) 2. Eljárás az (I) általános képletű benzotiazol- és benzotiofén-származékok, valamint gyógyászatiig alkalmas addiciós sóik előállítására, ahol a képletben X jelentése nitrogénatom vagy -C-R4 általános képletű csoport, amely csoportban R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és abban az esetben, ha X jelentése nitrogénatom, akkor Rt jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, m értéke 2, n értéke 0, R3 jelentése (a) vagy (e) képletű csoport vagy (b) általános képletű csoport, amelyben Rs jelentése hidrogénatom, és abban az esetben, ha X jelentése =C-R4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése a fentiekben megadott, akkor Rt jelentése halogénatom, 1 -6 szénatomos alkoxihidroxi-, nitro- vagy trifluor-metil-csoport, vagy két szubsztituens együttesen metilén-dioxi-csoportot alkothat, m értéke 1 vagy 2, n értéke 0 vagy 1, R3 jelentése (a), (c) vagy (e) képletű csoport, vagy (b) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében , X jelentése nitrogénatom vagy =C-R4 általános képletű csoport, R4, R!, in és n jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 jelentése (a) vagy (e) képletű csoport, egy (II) általános képletű vegyületet — amely képletében Rj, X, m és n jelentése a fentiekben megadott - vagy ennek egy savhalogenid- vagy savanhidrid-származékát ammóniával, hidroxll-aminnal vagy ez utóbbi reakcióképes származékával, melyben a nitrogénatomon lévő hidrogénatom egy reakcióképesebb csoporttal például alkálifém-ionnal helyettesített, reagáltatunk, b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében , ö X jelentése nitrogénatom, vagy =C-R4 általános képletű csoport, R3 jelentése (b) általános képletű csoport, és Rt, R4, Rj , m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (IV) általános képletű vegyületet, amely képletben, X, Rí m és n jelentése a fentiekben 10 megadott, egy (V) általános képletű vegyülettel, amely képletben R5 jelentése a tárgyi körben megadott, a nitrogénatomon lévő hidrogénatom egy reakcióképesebb csoporttal, például alkálifém-ionnal helyettesített, reagáltatunk, c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállitá-15 sára, amelyek képletében X jelentése =C-R4 általános képletű csoport, R3 jelentése (c) képletű csoport, R3, R* m és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy(VI) általános képletű vegyülettel, amely képletben X, R), m és n jelentése a fentiekben megadott, aminö-guadinnel vagy 20 ennek sójával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületek gyógyászatilag dkalmas addiciós sójává alakítjuk, vagy a sóból a szabad bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 03. 16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás N-hidroxi-5,6- -dimetoxi-benzo[b]tiofén-2-karboxamidin és gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.03. 16.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-klór-N-hidroxiqq -5,6-dimetoxi-benzo[b]tiofén-2-karboxamidin és gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.03. 15.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 5,6-dimetoxi-benzo[bltiofén-2-karboxiamid és gyógyászatiig alkalmas 35 sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 03.,16.) 6. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy 40 gyógyászatiig alkalmas addiciós sóját - ahol a képletben X, Rí, R3, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyászatban szokásos megfelelő egy vagy több hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (elsőbbsége: 1985. 03. 15.) 45 7. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiig alkalmas addiciós sóját — ahol a képletben X, R,, R3, m és n jelentése a 2. igénypontgQ ban megadott - a gyógyászatban szokásos megfelelő 0 egy vagy több hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Esőbbsége: 1984. 03. 16.) 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
