198010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes hatású piridazinaminok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tart gyógyászati készítmények előállítására
1 2 vagy egymástól függetlenül diszubs/tituált fenilcsoport, hidroxilcsoport, 14 szénatomos alkoxicsoport, egy halogénatonimaJ vagy egy 14 szénatomos alkilesoporttal szubsztituált fenoxicsoport, egy piperidinocsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport, (14 szénatomosjalkoxi-karbonil-amino-csoport, a gyű rűben adott esetben 14 szénatomos alkilcsoport tál, trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal mono- vagy egymástól függetlenül diszubs/tituált fenil-amino-csoport, adott esetben egy 14 szénatomos alkilesoporttal szubsztituált fenilcsoporttal és 14 szénatomos alkilesoporttal diszubsztituált aminocsoport, fenil-(14 szénatomosjalkil-amino-csoport, egy fenil-(2-5 szénatomos)alkeníl csoporttal és egy 14 szénatomos alkilcsoport tál diszubs/tituált aminocsoport, vagy fenil-karbonil-oxi-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-5 szénatomos alkilesoporttal, balogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubs/tituált fcnilcsoport, tienilcsoport, naftilcsoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, /(14 szénatomos)alkil-karbonil-amino/-(14 szénatomos alkil-csoport, a gyűrűben adott esetben egy halogénatommal szubsztituált fenil-(l-6 szénatomos)-alkil-csoport, (monohalogén-fenil)-karbonil-(l 4 szénatomosjalkil-csoport, amino-karbonil-csoport, (monohalogén-fenil)-karbonil-csoport, (trifluor-mctil-fcni1)-karbonil-csoport, fenil-amino-karbonil-csoport, /fenil-(14 szénatomos)alkil/-karbonil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, indolilcsoport, vagy piridilesoport, és R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 14 szénatomos alkilesoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubs/tituált fcnilcsoport, tienilcsoport, naftilcsoport, vagy fenil-(l-4 szénatomosjalkil-csoport - azzal a megkötéssel, hogy 1) ha A jelentése (c) általános képletű csoport és R6 jelentése hidrogénatom, akkor R5 jelentése hidrogénatomtól, hidroxilcsoporttól vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, ii) ha R1, R2, és R3 jelentése hidrogénatom és A jejjmtése (b-1) általános képletű csoport, akkor R^'c jelentése 3,3-difeni!-propil-csoporttól eltérő, iii) ha R7 és R3 jelentése hidrogénatom és A jelentése (a) képletű csoport, akkor R1 jelentése halogénatomtól eltérő, iv) ha R1 jelentése klóratom, R2 és R3 jelentése hidrogénatom és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R4-c jelentése 2-metoxí-fenil-csoporttól eltérő, és v) ha R' jelentése klóratom és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R4'c jelentése a metil-fenetil- vagy (2-metil-fenil)-meti]-csoporttól eltérő -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik és/vagy sztereokémiái izomerjeik és/vagy tautomer formáik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű amint - a képletben A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) á'talános képletű piridazinnal -- a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, é, W jelentése reakciókápes távozó csoport - alkdezünk, kívánt esetben inert oldószerben, kívánt esetben bázis jelenlétében, vagy b) hi (I) általános képletű vegyületek szűkebb körit képező (1-b) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1, R2, R , n^és n jelentése a tárgyi körben megadott, és R a jelentőse azonos az R4-c jelentésére megadottal, — egy (I-a) általános képletű vegyülefet — a képletben R1, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben megadott - egy (ÍV^ általános képletű reaktánssal — a képletben R a jelentése a fenti, és W jelentése reakcióképes távozó csoport — alkilezünk, kívánt esetben inert oldószerben, kívánt esetben bázis jelenlétében, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb kör képező (l-c) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1, R2, R3, m és n jelentése a fenti és R4"" jelentése a gyűrűben adott ( Selben egy 14 szénatomos alkilesoporttal szubi.ztituált feniI-(l-5 szénatomosjalkil-csoport, difenil-(14 szénatomosjalkil-csoport, vagy adott esetben egy cianocsoporttal és egy halogén-fenílcsoporttal diszubs/tituált ciklohexílcsoport - egy l-a) általános képletű vegyületet - a képletben R’, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben megídott egy (XII) általános képletű karboiyb/egyillettel a fenti vegyidet egy olyan R4DH általános képletű vegyületet jelent, amelynek egy -CHy csoportja karbonilcsoporttá van oxidálva, és RT4 jelentése a fenti — reduktiven N-alkileziink, inert oldószerben, és kívánt esetben (i) egy R1 jelentésében halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R’ jelentésében 1-6 szénatomos alkoxiesoportot, fenil-(14 szénatomosjalkoxi-csoportot, fenil-tio-csoportot vagy adott esetben a tárgyi körben meghatározott módon helyettesített fenoxiesoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy (ii) egy R1 jelentésében halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R1 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületté redukálunk, vagy (iii) egy R’ jelentésében halogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet R1 jelentésében merkaptocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy (i\) egy R1 jelentésében fenil-(14 szénatomos)alkoxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet R1 jelentésében hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrogenizálunk, vagy (v) egy R‘ jelentésében (14 szénatomosj-alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó általános képletű vegyületet R1 jelentésében (14 szénatomos)-alkil-karbonil-cs portot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk. vagy (vi) egy A jelentésében (c) általános képletű csoportot és R5 jelentésében hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet A jelenté-198010 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 30
