198010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes hatású piridazinaminok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tart gyógyászati készítmények előállítására
1 2 sében (d) általános képletű csoportot és R7 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületté dehidratálunk, és/vagy a fenti eljárások bármelyikével kapott (1) általános képletű vegyületet kívánt esetben savas kezeléssel savaddiciós sóvá alakítjuk, vagy a só formájában kapott (!) általános képletű vegyületet kívánt esetben bázissal kezelve szabad bázis formává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985,02.15.) 2. Eljárás az (1) általános képletű új pirida/inaminok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, IH-imidazol-1-il-csoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, adott esetben egy vagy két 14 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenoxicsoport, R5 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport, vagy egymással összekapcsolódva -CH-CH-OICII- képletű kétértékű csoportot alkotnak, A jelentése (a) képletű vagy (b-1), (c) vagy (d) általános képletű kétértékű csoport, az utóbbi képletekben a -CjnH2 C vagy f’n általános képletű molekularészek egy hidrogénatomja 14 szénatomos alkilcsoportta! lehet helyettesítve, és m és n értéke egymástól függetlenül 14, és m és n^sszege 3, 4 vagy 5, R4C jelentése adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal. 14 szénatomos alkoxicsoporttal, trif!uor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, (14 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoporttal, vagy hidroxilcsoporttal mono-, vagy egymástól függetlenül di- vagy triszubs/tituált fenilcsoport, tiazolilcsoport, pirimidinilcsoport. 14 sz.énatomos alkil-karbonil-csoport, (14 s/énatomosjalkoxi-karbonil-csoport, difentl-(14 s/énatomos)alkil-csoport, monohalogétvfenil-karbonil-csoporttal szubsztituűlt fenilesoport, adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy cianocsoporttal szubsztituűlt piridilcsoport, vagy adott esetben egy cianocsoporttal és egy halogén-fenil-csoporttal diszubsztituált ciklohexilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-5 szénatomos alkilesóporttal, halogcnatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal mono. vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilesoport, hidroxilcsoprt, 14 szénatomos alkoxicsoport, egy piperidincsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkoxicsoport, a gyűrűben adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, trifluormetil-csoporttal vagy haiogénatomma! monovagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenil-amino-csoport, adott esetben egy 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoporttal és 14 sz.énatomos alkilcsoporttal, diszubsztituált aminocsoport, fenil-(14 szénatomos)a)kil-amino-csoport, fenil-(2-S szénatomos)alkenil-csoporttal és 14 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált aminocsoport, vagy fenil-karbonil-oxi-csoport, R® jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal, haiogénatomma], trifluor-metil-csoporttal vagy 14 sz.énatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilesoport, 1-5 szénatomos alkilcsoport, ((14 szénatomos)alkil-karbonil-ainino)/14 szénatomos)a!kil-esoport, a gyűrűben adott esetben egy halogénatommal szubsztituált fenil-(l-6 szénatomos)alkil-csoport, amino-karbonil-csoport, vagy 14 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport és R7, cs R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal vagy 14 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilesoport azzal a megkötéssel, hogy i) ha A jelentése (c) általános kcpletű csoport és R jelentése hidrogénatom, akkor R3 jelentése hidrogénatomtól. hidroxilosoporttól vagy 1-5 szénatomos alkilcsoporttój eltérő, ji) ha R1, R‘ és R 1 jelentése hidrogénalom és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R 3 jelentése 3,3-difenil-projiil-csoporttól eltérő, tii) ha R‘ és R3 jelentése hidrogénatom és A jelentése (a) képletű csoport, akkor R1 jelentése halogénatomtól eltérő, iv) ha K1 jelentése klóratorn, R2 és R3 jelentése hidrogénatom és A jelentése (b-1) általános képletű csoport, akkor R c jelentése 2-metoxi-fenil-csoporttól eltérő , valamint gyógy ászatilag elfogadható savaddiciós sóik és/vagy sztereokémiái izometjeik előállítására, azzal jellem e z v e, hogy a) egy (II) általános képletű amint - a képletben A jelentése a tárgyi körben megadott egy (III) általános képletű piridazinnal a képletben R1, R: és R1 jelentése a tárgyi kórben megadott, és W jelentése reakcióképes távozó csoport - alkilezünk, kívánt esetben inert oldószerben, kívánt esetben bázis jelenlétében, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (1-c) általános képletű vegyületek előállítására a képletben R1, R5, R3, m és n jelentése a £gti, R 1 jelentése adott esetben egy cianocsoporttal és egy halogén-fenil-csoporttal diszubsztituált ciklohexilcsoport egy (l-a) általános képletű vegyületet a képletben R1, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben megadott egy (XII) általános képletű Jcarbonilvegyülettel a fenti vegyület egy olyan R4 ÖH általános képletű vegyületet jelent, amelynek egy -CI^- csopmtia karbonilcsoporttá van oxidálva, és R4 jelentése a fenti reduktiven N-alkilezünk, inert oldószerben, és kívánt esetben 'i) egy R1 jelentésében halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R1 jelentésében 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, vagy adott esetben a tárgyi körben meghatározott módon helyettesített fenoxiesoportot tartalmazó (I) általános kénletű vegyületté alakítunk, vagy (ii) egy R* jelentésében halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R1 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk, és/ vagy a fenti eljárások bármelyikével kapott (I) általános 98 010 5 10 15 20 25 30 35 40 45 5C 5f, 6Q 31
