197945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peptid antibiotikumok és ilyen hatóanyagot tartalmazó készítmények előállítására

197945

21 22

6. táblázat (folytatás)

Organizmusok

MIC /pg/ml/

BU-2867T

A

BU-2867T B

BU-2867T C

Aspergillus

fumigatus

IÁM 2530

1,6

3,1

0,8

11 ! 1

IÁM 2034

1,6

3,1

0,8

Aspergillus flavus FA 21436

25

25

50

Fusarium

moniliforme

A 2284

>50

>50

>50

Piricularia

oryzae

A 91

>50

>50

>50

Trichophyton

mentagrophytes

D 155

25

12,5

1,6

11 I»

# 4329

25

12,5

6,3

Blastomyces

dermaditis

IFO 8144

50

50

>50

Sporothrix

schenckii

IFO 8158

> 50

>50

>50

Petriellidium

boydii

IFO 8073

>50

>50

>50

Mucor spinosus

IFO 5317

1,6

0,8

0,2

Közeg:

Sabouraúd-dextro'z agar

Tumorellenes aktivitás:

A BU-2867T A, B és C antibiotikumok tumorellenes aktivitását nőstény CDF, és hím BDF, egereken határoztuk meg. CDF, és BDF, egereket P388 limfocitás leukémiával, továbbá BDF, egereket L1210 limfoid leukémiával oltottunk be, 10® illetőleg 105 sejtet tartalmazó 0,8 ml hígított ascites-folyadék intraperitoneális injekcióban történő beadása útján. BDF, egereket B16 melanózisok melanomával fertőztünk 0,5 ml 10%-os tumor-szuszpenzió intraperitoneális beadása útján. A vizsgált antibiotikumokat 10% dimetil-szulfoxidot tartalmazó 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban oldva adtuk be fokozatosan növekvő adagokban az egereknek intraperitoneális úton, 24

7.

A BU-2867T komponensek vitása P388 leukemia

„ órával a tumorral történő fertőzés után. öszszehasonlításul NSC 38270 olivomicint vagy C rnitomicint alkalmaztunk ugyanilyen kísérleti körülmények között.

A BU-2867T A, B és C antibiotikumok tumorellenes aktivitást mutattak a P388 leuké- 40 mia ellen; az antibiotikummal való kézelést napi egyszeri adaggal végeztük a kísérlet 1.,

4. és 7. napján. A kapott eredményeket az alábbi 7. táblázatban foglaltuk össze, az átlagos túlélési idő növekvése alapján, a vizsgált 45 állatok és a kontroll állatok túlélésének T/C értékével (T=teszt-állatok, C=kontroll-állatot). Szignifikáns tumorellenes hatásnak a 125 és ennél nagyobb T/C%-értékeket tekintjük.

táblázar;

tumorellanes aktiellen

Hatóanyag

/

Átlagos

túlélési idő T/C %

napi adag 3 1

mg/kg i.p.

0,3 0,1

BU-2867T A

no

130 120

BU-2867T B

165

1 +0

120

BU-2867T C

155

130

Olivomicin A

140

135

100

12