197919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10 béta-alkinil-ösztrén származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197919 Példák a találmány szerinti konkrét vegyületekre: lObeta- (2-propinil) -6-metilén-ösztra-1,4-dién- 3,17-dion, lObeta- (3-jód-2-propinil) -6-metilén-ösztra-1,4- -dién-3,17-dion, 10beta-(3-bróm-2-propinil)-6-metilén-ösztra-1,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil) -6-metilén-ösztra-l,4--dién-3,17-dion, lObeta-(3-fluor-2-propinil) -6-metilén-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (2-propinil)-6alfa-azido-ösztra-1,4 - -dién-3,17-dion, lObeta-(3-jód-2-propinil) -6alf a-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, . lObeta- (2-propinil) -6-metilén-ösztr-4-én-3,17- -dion, lObeta - (3-jód-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion, lObeta- (3-bróm-2-propinil)6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion, lObeta - (3-fluor-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (2-propinil)-6a If a-ösztr-4-én-3,17-dion lObeta- (3-jód-2-propinil) -6alfa-azido-ösztr-4- -én-3,17-dion, lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alfa-azido-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-azido-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alf a-azido-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (2-propinil)-6beta-bróm-ösztra-1,4 - -dién-3,17-dion, lObeta-(3-jód-2-propinil) -6beta-bróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-brórri-2-propinil)-6beta-bróm-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta-bróm-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-fluor-2-propinil)-6bet a-bróm-ősz tra-1,4-dién-3,17-dion, lObeta-(2-propinil)-6beta-bróm-ősztr-4-én - -3,17-dion, lObeta- (3-jód-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,l 7-dion, lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta-bróm-őszt r-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,l 7-dion, 1 Obeta- (2-propinil) -6alf a-amino-ösztra-1,4- -dién-3,17-dion, lObeta- (3-jód-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-1,4-dién-3,17-dion, 3 lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alía-amino-ösztra-l,4-dién-3,l7-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-íluor-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (2-propinil)-6aIfa-amino-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-jód-2-propinil) -6alfa-amino-ösztr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-bróm-2-propinil)-6alía-amino-ösztr-4-én-3,17-dion, 1 Obeta-(3-klór-2-propinil) -6a 1 fa-ami no-ösz tr-4-én-3,17-dion, lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alfa-amino-ösztr-4-én -3,17-dion, lObeta- (2-propini l)-6beta,7al fa-di bróm-ősz tra-l,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-jód-2-propinil) -6beta,7al fa-di brómösztra-1,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-bróm-2-propini!) -6beta,7alfa-di -'iróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion, lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta,7alf a-dibróm ösztra-1,4-dién-3,17-dion, ! Obeta- (3-fluor-2-propinil) -6beta,7alfa-di - óróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion, Obeta-(2-propinil)-6beta,7alfa-ösztr-4-én - 3,17-dion, Obeta-(3-jód-2-propinil) -6beta,7alfa-dibrómösztr-4-én-3,17-dion, Obeta- (3-bróm-2-propinil) -6beta,7alfa-di - tiróm-ösztr-4-én -3,17-dion, i Obeta- (3-klór-2-propinil)-6beta,7alfa-dibróm-ösztr-4-én3,17-dion, 1 Obeta-(3-fIuor-2-propinil)-6beta,7alfa-di - t róm-ösztr-4-éri-3,17-dion. A találmány szerinti vegyületek a következő eljárással állíthatók elő: £) olyan (I) általános kép let ü vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, Y jelentése oxocsoport, a jel jelentése egyszeres kötés, R2 jelentése hidrogénatom és R,= =CH2 csoport, egy (II) általános képletü vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiek szerinti — formaldehid-dialkil-acetállal, íoszíoril-kloriddal és nátrium-acetáttal reagáltatnnk, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R| jelentése P-halogéhatom, egy (Ila) általános képletü vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott — N-halogén-karbonsav-amiddal vagy -imiddel halogénezünk, vagy c) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a — jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport és R, és R2 jelentése azonos halogénatom, egy (III) általános 4 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
