197915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorgátló hatású új BBM-1675 C és D antibiotikum és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197915 15 IV. táblázat (folytatás) 16 Vegyület Dózis mg/kg/inj. MST napok MST hatás AWC 12. nap túlélők 10. nap 0,0008 38,5 171 M 10/10 0,0004 37,0 164 1,8 10/10-0,0002 34,5 153 2,0 10/10 0,0001 32,0 142 1,9 10/10 BBM-1675C 0,0008 31,5 140 0,6 10/10 0,0004 37,0 164 1,2 10/10 0,0002 31,0 138 0,6 10/10 0,0001 31,5 140 1,0 10/10 0,00005 27,5 122 0,8 10/10 0,000025 25,0 111 0,5 10/10 Vivöanyag — 22,5 100 0,3 10/10 Tumor inokulum: 0,5 ml 10% brei IP Gazda: BDFi nőstény egér Kiértékelés: MST = középes túlélési idő Hatás: % T/C = (MST kezelt/MST kontroll) x 100 Feltelel: % T/C ?/ 125-et szignifikáns tumorellenes aktivitásnak tekintjük. AUC: átlagos tömegváltozás (kezelt-kontroll) g (a 12. napon) Amint a fentiekben ismertetett antimikro- 30 biális és egér tumor adatok mutatják, a BBM-1675C és BBM-1675D hasznos antibiotikumok fertőző betegségben szenvedő emlősök és más állatok kezelésében, és egyben tumor-ellenes szerek, amelyek terápiásán gá- 35 tolják emlősök tumorainak növekedését. Ezért a találmány szerinti vegyületek alkalmasak mikrobiális fertőzésben szenvedő állatok vagy rosszindulatú daganatot hor- 40 dozó állatok kezelésére, amely abban áll, hogy az állatokat a BBM-1675C vagy BBM-1675D antimikrobiális vagy tumor-ellenes hatás szempontjából hatásos mennyiségével vagy egy megfelelő gyógyszerkészítménnyel 45 kezeljük. A találmány kiterjed olyan gyógyszerké: szítmények előállítására is, amelyek a BBM-1675C vagy a BBM-1675D hatásos antimik- 50 robiális vagy tumorgátló mennyiségét tartalmazzák, inert, gyógyászatilag elfogadható vivőanyagok vagy hígítóanyagok kíséretében. Az ilyen készítmények egyéb hatásos antimikrobiális Vagy tumor-ellenes szereket 55 is tartalmazhatnak, és kiszerelhetők bármely, a kívánt adagolási módnak megfelelő gyógyszerkészítmény formájában, ilyen készítmények lehetnek például szilárd, orális adagolásra alkalmas készítmények, így tabletták, gQ kapszulák, pirulák, porok és granulátumok, orális adagolásra alkalmas folyékony készítmények, így oldatok, szuszpenziók, szirupok vagy elixirek, és parenterális adagolásra alkalmas készítmények, így steril vizes vagy nem-vizes oldatok, szuszpenziók vagy emuiziók. Kiszerelhetők olyan steril szilárd készítmények formájában is, amelyek steril vízben fiziológiás sóoldatban vagy más steril, injektálható közegben közvetlenül alkalmazás előtt feloldhatók. Antimikrobiális szerként történő felhasználásra a BBM-1675C-t vagy BBM-1675D-Í vagy ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeket úgy adagoljuk, hogy a hatóanyag-koncentráció nagyobb legyen, mint a kezelni kívánt szervezet esetében a minimális gátló koncentráció. Tumor-ellenes szerként a BBM-1675C és BBM-1675D optimális dózisait egy adott emlős esetében szakember könnyen meghatározhatja. Természetesen a BBM-1675C és a BBM-1675D aktuális dózisa az adott készítménynek, az adagolás módjának és az adott állapotnak, gazda szervezetnek és a kezelni kívánt betegségnek megfelelően széles határok között változhat. Sok a gyógyszer hatását befolyásoló tényezőt, így a kort, súlyt, a kezelt állat nemét, az etetésre használt táplálékot, az adagolás idejét, az adagolás módját, a kiválasztás sebességét, a beteg állapotát, a gyógyszer kombinációkat, a reakció érzékenységét és a betegség súlyosságát is figyelembe kell venni. Az adagolás történhet folyamatosan vagy szakaszosan, a maximálisan elviselhető dózison belül. Adott körülmények között az optimális adagolási mód és dózisok megállapítása szakember számára nem okoz problémát, a fenti útmutatások és szokásos vizsgálatok alapján. Találmányunkat a következő példákkal szemléltetjük. 9
