197915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorgátló hatású új BBM-1675 C és D antibiotikum és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197915 13 A BBM-1675 anyagok III. táblázat (folytatás) hatása P-388 leukémiára 14 Vegyület Kezelési mod Dózis IP MST MST AWC mg/kg/inj. napok hatás 4. nap Túlélők 5. nap 0,0004 10,0 11 1 0,5 6/6 0,0002 9,5 106 1,7 6/6 0,0001 9,5 106 1,7 6/6 0,00005 9,0 100 2,0 6/6 BBM-1675C d. 1 5 0,0032 16,0 178-1,3 6/6 0,0016 13,5 150-0,3 6/6 0,0008 13,5 150-0,3 6/6 0,0004 12,0 133-0,4 6/6 0,0002 12,0 133-0,4 6/6 0,0001 1 1,0 122-0,4 5/6 0,00005 1 1,0 122 0,9 6/6 0,000025 8,5 94 2,2 6/6 0,0000125 8,0 89 2,4 6/6 0,00000625 8,0 89 2,4 6/6 Vivöanyag-9,0 100 2,4 10/10 Tumor inokulum: 105 ascites cells i.p. implantálva Gazda: CDFi nőstény egér Kiértékelés: MST = túlélési idő középértéke Hatás: % T/C = (MST kezelt/MST kontroll) x 100 Feltétel: % T/C ^ 125-et tekintjük szignifikáns anti-tumor hatásnak AWC: átlagos tömegváltozás (kezelt-kontroll) g (a 4. napon) d.1. csak a kísérlet 1. napján beadott adag d. 1-5: a kísérletnek mind az 5 napján beadott adag A B16 melanomával szembeni aktivitás 40 A IV. táblázatban olyan tumor-ellenes vizsgálatok eredményeit foglaljuk össze, amelyeket egérben nőtt B16 melanomán végeztünk. A vizsgálatokhoz BDF, egereket használtunk, amelyeket szubkután úton inokuláltunk a tumor implantátummal. 60 napos jegyzőkönyvet használtunk. Minden vizsgáit dózisra tíz egérből álló csoportokat használtunk, és meghatároztuk az egyes csoportok esetében az átlagos túlélési időt. A kontroll 50 állatok, amelyeket a kezelt állatokkal azonos módon, de injekciós vivőanyaggal inokulál-IV. táblázat A BBM-1675 anyagok hatása 1.5 es 9. napi ‘unk, 22,5 napos átlagos túlélési időt mutatlak. Minden dózis esetében a vizsgált állagokat intraperitoneális injekció formájában az I., 5. és 9. napon kezeltük a vizsgált vegyületekkel. A 125-tel azonos vagy ennél nagyobb T/C % érték azt jelenti, hogy szignifikáns Jumor-ellenes hatást értünk el. A IV. táblázatban feltüntetett eredmények azt mutatják, hogy a BBM-1675C közvetlen összehasonlí*ásban a B16 melanomát hordozó egerek esetében is hatékony volt, és hatása összevethető volt a BBM-1675A, hatásával. B16 melanomara zelések Dózis MST MST AWC túlélők Vegyület mg/kg/inj. napok hatás 12, nap 10. nap BBM-1675Ax 0,0032 37,5 167 0,3 10/10 0,0016 37,5 167 0,3 10/10
