197875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos aromás amino-alkanol származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197875 64 XVI. táblázat (folytatás) 63 Vegyület /példa szama/ LDjo, mg/kg 5 4 100 10 3 160 2 250 32 110 15 93. példa Gyógyászati készítmények A. tabletta (I) általános képletű vegyület (mint hidroklorid) 500,0 mg előgélesített kukoricakeményítő 60,0 mg nátrium-keményítő-glikolát 36,0 mg magnéziusztearát 4,0 mg Az (I) általános képletű vegyületet finomra őröljük, és alaposan összekeverjük az elporított vivőanyagokkal: az előgélesített kukoricakeményítővel és a nátrium-keményítő-glikoláttal. A porkeveréket vízzel nedvesítve granulátummá alakítjuk. A granulátumot megszárítjuk és összekeverjük a magnéziumsztearáttal. A keveréket ezután 600 mgos tablettákká sajtoljuk. B. tabletta (I) általános képletű vegyület 500,0 mg kukoricakeményítő 70,0 mg 1 aktóz 83,8 mg magnéziumsztearát 4,2 mg polivinilpirrolidon 14,0 mg sztearinsav 28,0 mg 20 25 30 35 40 Az (I) általános képletű vegyületet finomra őröljük és alaposan összekeverjük a porított: vivőanyagokkal: a kukoricakeményítővel és a laktózzal. A porkeveréket tisztított vízben és denaturált alkoholban oldott polivinilpirrolidonnal nedvesítjük, és granulátummá alakítjuk. A granulátumot megszárítjuk, összekeverjük a porított sztearinsavval és magnéziumsztearáttal. A keveréket ezután 700 mg-os tablettákká sajtoljuk. C. Kapszulák (I) általános képletű vegyidet 500,0 mg kukoricakeményítő 50,0 mg magnéziumsztearát 3,0 mg A finom eloszlású (I) általános képletű vegyületet összekeverjük a porított kukoricakeményítővel, és megnedvesítjük denaturált alkohollal, hogy tömörítsük a port. A szárított port összekeverjük sztearinsavval és keményhéjú zselatin kapszulákba töltjük. 45 50 55 60 65 D. Szirup (I) általános képletű vegyület etanol glicerin szacharóz ízesítő szer színező anyag tartósítószer tisztított víz Az (I) általános képletű vegyületet feloldjuk etanolban, glicerinben és a víz egy részében. A víz egy másik részében melegen oldjuk a szacharózt és a tartósítószert, majd hozzáadjuk és oldjuk a színező anyagot. A két oldatot összekeverjük és lehűtjük az ízesítő sze'r hozzáadása előtt. A végső térfogatot vízzel beállítjuk, és a kapott szirupot alaposan összekeverjük. 250.0 mg 250.0 mg 500.0 mg 3500,0 mg tetszés szerint tetszés szerint 0,1% 5,0 ml térfogatig 6. Intravénásán beadható oldat (I) általános képletű vegyület glicerin Tartósítószer sósav vagy nátriumhidroxid 5,0 mg az izotónikusság eléréséhez szükséges mennyiségben 0,1% a pH beállításához víz (injekciókészítésre alkalmas) 1 ml térfogatig Az (I) általános képletű vegyületet és a tartósítószert a glicerinhez és a víz egy részéhez adjuk. A pH értéked sósavval vagy nátrium-hidroxiddal beállítjuk. Hozzáadjuk a végső térfogat eléréséhez szükséges vizet, az oldatot alaposan összekeverjük, 0,22 mikrométer pórusméretű membránszűrőn történő szűréssel sterilezzük és aszeptikus körülmények között steril 10 ml térfogatú ampullákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Élj árás az (I) általános képletű, öszszesen legfeljebb 28 szénatomot tartalmazó vegyületek, valamint 1—4 szénatomos alifás karbonsavakkal képezett észtereik és savaddíciós sóik előállítására; ebben a képletben Árjelentése egy (a), (b), (c), (d), (e) vagy (f) képletű csoport, amely adott esetben egy vagy két helyettesítőt hordoz, ahol a helyettesítők összesen legfeljebb 4 szénatomosak és jelentésük egymástól függetlenül halogénatom; cianocsoport; 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoport, amelyek mindegyike adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1—2 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített; halogénatommal helyettesített 1—2 szénatomos alkil- vagy 1—2 szénatomos alkoxicsoport; S(0)„R5 ál-33
