197875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos aromás amino-alkanol származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197875 61 IX. táblázat Vegyület MIC, mg/1 /példa száma/ 1 10 88. példa Mycoplasma smegmatis elleni hatás vizsgálata A Mycoplasma smegmatis (53264) törzszsel szembeni hatásvizsgálat eredményeit a X. táblázat tartalmazza. X. táblázat Vegyület /példa száma/ MIC, mg/1 3 c5 1 <10 58 10 89. példa Trichomonas vaginalis elleni hatás vizsgálata A protozoon elleni hatást Trichomonas vaginalis törzzsel szemben vizsgáltuk, az R.M. Michaels által leírt módszerek alkalmazásával [Advances in Chemotherapy, 3, 39—108 (1968)]. A kapott in vitro eredményeket a XI. táblázat tartalmazza. XI. táblázat Vegyület Dózis, Eredményi /példa mg/1 szama/ 8 40 .4 7 40 .4 Táptalaj: Stenton- vagy módosított Diamond-táptalaj-1 = 1-25% gátlás -2 = 26-50% gátlás -3 = 51-75% gátlás -4 = 76-100% gátlás 90. példa Nippostrongylus brasiliensis elleni hatás vizsgálata Az antelmintikus hatást Nippostrongylus brasiliensis ellen vizsgáltuk a D.C. Jenkins, 32 R. Armítage és T.S. Carrington által leírt módszerek alkalmazásával [Zeitschrift für Parasitenkunde, 63, 261—269 (1980)]. A kapott eredményeket a XII. táblázat tartalmazza. XII. táblázat Antelmintikus hatás Nippostrongylus brasiliensis ellen /éretlen - szabadon élei szakaszok/ 62 Vegyület MIC, mg/1 /példa száma/ 8 50 3 *50 2 >50 91. példa Eimeria tenella elleni hatás vizsgálata Az Eimeria tenellával szembeni protozoon elleni hatást a V.S. Latter és D. Wilson módszereivel vizsgáltuk [Parasitology, 79, 169 (1979)]. Az in vitro vizsgálatnál kapott eredményeket a XIII. táblázat tartalmazza. XIII. táblázat Vegyület Dózis, Eredményi /példa száma/ mg/1 12 0,31 .4 3 1,25 .4 Értékelés: 0 = nincs gátlás-1 = 25% gátlás -2 = 26-50% gátlás -3 = 51-75% gátlás -4 = 76-100% gátlás 92. példa A toxieitás meghatározása A XIV. táblázatban adjuk meg a vizsgált vegyöletek LD50 értékeit. A meghatározást egyetlen dózis intraperitoneális beadásával végeztük hím egéren. XIV. táblázat Vegyület LD50, mg/kg /példa szama/ 12 82 1 140 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
