197829. lajstromszámú szabadalom • Szubsztituált tetrazolinon származékokat hatóanyagként tartalmazó gyomirtó és növényi növekedést szabályozó készítmények és eljárás szubsztituált tetrazolinon származékok előállítására
197829 badalmi leírás 2—4. hasábja és 2,547,727 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás 3. és 4. hasábja. Abban az esetben, amikor a készítmény a találmány szerinti vegyülettel impregnált granulákból áll, a gyomok irtására való alkalmazás a talajra való kiszórásból áll. A nedvesíthető por hasonlóképpen alkalmazható. Abban az esetben, ha nedvesíthető por vízben van diszpergálva, a készítmény a diszperziónak a gyomokra vagy nemkívánt vegetációra vagy a talajfelszínre való permetezésével irtja a gyomokat. Ha emulziót képezünk, akkor az emulziót hasonlóképpen a gyomokra vagy a talajfelszínre permetezzük. Amennyiben gyomirtóként alkalmazzuk, a találmány szerinti vegyület koncentrációja a jelen találmány szerinti készítményben eléggé tág határok között változhat, például 1-től 95 t%-ig. A hatóanyag koncentrációja a talajra vagy a levélzetre alkalmazott diszperziókban általában 0,002 t%-tói körülbelül 75 t%-ig terjed. Kikelés előtti gyomirtóként való felhasználás esetén a találmány szerinti vegyületet rendesen körülbelül 0,056-tól körülbelül 28 kg/ha-ig terjedő mennyiségben használjuk a talajra, amely a gyom és a haszonnövény magját tartalmazza, mégpedig vagy a talaj felületére vagy a talaj felső 2,5—7,5 cm vastagságú rétegébe. Kikelés utáni gyomirtószerként a vegyületet rendesen körülbelül 0.056-tól körülbelül 28 kg/ha-ig terjedő menynyiségben alkalmazzuk a gyomok levélzetére. Alkalmazható a vegyüiet önmagában, vagy használható két vagy több vegyület keveréke. Gyomírtószerként való alkalmazás esetén a legalkalmasabb felhasználási arány bármely adott esetben olyan tényezőktől függ, mint a talajtípus, talaj pH, talaj szervesanyag-tartalma, eső mennyisége és intenzitása kezelés előtt és után, a levegő és talaj hőmérséklete, fényintenzitás és a napi megvilágítás időtartama. Ezen tényezők mindegyikének befolyása lehet.a vegyszerek hatásosságára egy adott gyomirtására való felhasználása esetén. A gyomirtóként való alkalmazás lehet a vegetáció irtása ipari területeken vagy szelektív gyomirtás haszonnövény-vetésterületeken. A haszonnövény fajtától, az adagolástól, az alkalmazás idejétől és bizonyos termesztési szokásoktól függően az elérhető növényi növekedésszabályzó hatások a következők: törpítés, terminális növekedés megszakítása, axillaris és intercalaris növekedés gátlása, internodalis elongáció késleltetése, virágzás vagy szaporítószervek fejlődésének gátlása és hasonlók. A találmány szerinti vegyületek használhatók egyedül vagy egy, vagy több gyomirtó készítménnyel kombinálva, vagy egy, vagy több permetező segédanyaggal (például felületaktív szerekkel, tapadást elősegítő szerekkel, porlasztószerekkel, emulgeátorokkal, szuszpendálószerekkel vagy terjedelmesítő-5 4 szerekkel) kombinálva. A felhasznált hatóanyag mennyisége a növényi növekedésszabályzók használata esetében szokásos gyakorlatot követi, és a vegyszereket a szokásos növényvédelmi gyakorlatnak megfelelően formálva alkalmazzuk. A növényi növekedésszabályzó hatások eléréséhez a hatóanyag(ok) legmegfelelőbb alkalmazási adagja és permetléhez adandó segédanyagok típusa és mennyisége számos tényezőtől függ, beleértve a növényfajt, a növény fejlettségi fokát, az alkalmazás módját, a kívánt specifikus biológiai hatást, a levegő és talaj hőmérsékletét, a kezelés előtti és utáni esőzés mennyiségét és intenzitását, a talaj típusát, pH-ját, termelőképességét és nedvesség- és szervesanyag-tartalmát, a célnövények fiziológiai állapotát és életképességét, a haszonnövényzet körüli levegő relatív nedvességtartalmát és szélsebességét, a haszonnövényzet levélzetének kiterjedését és sűrűségét, a napi megvilágítás minőségét, intenzitását és időtartamát, az előző és a következő növényvédőszeres kezelések típusát és intervallumát. Mindezek a tényezők befolyással lehetnek a növényi növekedésszabályzókként használt vegyszerek hatásosságára. A szakterületen járatosak azonban rutinvizsgálatokkal könnyen meg tudják határozni az optimális feltételeket a jelen találmány szerinti bármelyik vegyület alkalmazására. A következő példák a találmány szemléltetését szolgálják. Mivel ezek a példák a találmány szemléltetésére hivatottak, a találmányt semmiképp sem szabad úgy tekintenünk, hogy csak ezekre korlátozódik. 1. példa: 1 - (2-Etoxi-fenil)-5 (4H)-tetrazolinon előállítása. Keverés közben kis adagokban 15,0 g (0,11 mól) alumínium-kloridot adunk 75 ml peroxidmentes tetrahidrofuránhoz 30°C alatt tartva az oldat hőmérsékletét. Egy hűtővel és hőmérővel ellátott külön lombikba 16,2 g (0,1 mól) (2-etoxi-fenil)-izocianátot, 50 ml tetrahidrofuránt és 19,5 g (0,3 mól) nátrium-azidot mérünk be. Utána beadagoljuk a lombik tartalmához az alumínium-klorid oldatot, és az elegyet visszafolyó hűtő alatt 70—80°C- on 16 óra hosszat forraljuk. Ezután az elegyet lehűtjük szobahőmérsékletre, és keverés közben egy adagban hozzáadunk 10 ml tömény sósavotdatot és 10 ml vizet. Az elegyet enyhén melegítjük, és nitrogént fuvatunk az elegy felületére az elreagálatlan azoimid eltávolítására. Az elegyet 20 percig keverjük, majd megszűrjük. A sót kétszer mossuk 50 ml tetrahidrofurán adagokkal. A tetrahidrofurános oldatokat egyesítjük, és csökkentett nyomáson való bepárlás után a termék kikristályosodik. Etanolból végzett átkristályosítás után 10,0 g (50%) fehér kristályos anyagot kapunk, amelynek szerkezetét infravörös és magmágneses rezonanciaspektroszkópiás analízissel igazoljuk. 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
