197771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A 40926 antibiotikum komplex egyes fő komponensei arányának szelektív növelésére

197771

11

II. táblázat

12

Összes PA faktor PA faktor

koncentráció %---------------------------------------- %-------------------------------(mikrogram/ml) ,

fermentle PA faktor+PB faktor PA faktor+PB faktor

Semmi

26-60

24-38

76-62

(-)

L-valin 0,8

21

8

92

L-izoleucin

0,8

12

61

39

Izobutanol

0,5

30-57

4-20

96-80

n-Propanol

0,5

32

54

46

2-Metil-l-Butanol 0,5

32

45

55

2-Metil-butanol propionsav-ászter 0,5

18

37

63

L-valin-HCl 0,8

26

7

93

Hozzáadott

prekurzor

(g/D

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az A, Bo, PA vagy PB faktorban feldúsított A 40926 antibiotikum előál- 35 lítására Actinomadora sp. ATCC 35727 mikroorganizmus vagy mutánsa tenyésztésével, ahol a faktorok az alábbi tulajdonságokkal rendelkeznek:

40

az A 40926 antibiotikum A faktor, szabad alakban:

A) UV abszorpciós spektrum, amely a következő abszorpciós maximumokat mutatja:

lambdamajr(nm) 45

a) 0,1 N HC1

281

b) pH 7,38 foszfát puffer

281

300

c) 0,1 N nátrium- vagy

káliumhidroxid

300

d) metanol

282

e) pH 9,0 foszfát puffer 282

300 (váll)

B) IR abszorpciós spektrum, amely a következő abszorpciós maximumokat mutatja 55 (cm-1):

3700—3100; 3100—2800 (nujol); 1655; 1620—1560; 1510; 1480—1410 (nujol);

1375 (nujol); 1320—1250; 1250—1190;

1100—950; .845; 810; 720 (nujol); ^

C) 'H-NMR spektrum, amely a következő jelcsoportokat (ppm-ben) mutatja 270 MHznél DMSM-d6-ban (hexadeutero-dimetilszulfoxid) felvéve, belső standardként (0,00 ppm) TMS-t alkalmazva, delta=

=ppm); 65

0,86 (triplettek, 6H); 1,21 (11H); 1,43 (2H)

2,01 (2H); 2,31—2,34 (3H); 4—6,2 (16H);

6,2—8 (23H); 8,44; 9,22; 9,66 (széles sávok, mozgékony protonok);

2,5—4: inferferencia a H20 csúcsokkal;

az A 40926 antibiotikum Bo faktor, szabad alakban:

A) UV abszorpciós spektrum, amely a következő abszorpciós maximumokat mutatja:

lambdamax(nrn)

a) 0,1 N HC1 282

b) pH 7,38 foszfát puffer 281

300 (váll)

c) 0,1 N nátrium- vagy

káliumhidroxid 300

d) pH 9,0 foszfát puffer 283

300 (váll)

e) metanol 282

B) IR abszorpciós spektrum, amely a következő abszorpciós maximumokat mutatja

(cm-1);

3700—3080; 3080—2700 (nujol); 1720— 1625; 1625—1560; 1505; 1460 (nujol); 1375 (nujol); 1295; 1230; 1210; 1150; 1100— 1040; 1030; 1015; 970; 890; 840; 810; 720 (nujol);

C) 'H-NMR spektrum, amely a következő jel-csoportokat mutatja (ppm-ben) 270 MHznél, DMSO-d6-ban (hexadeutero-dimetil-szulfoxid) felvéve, belső standardként (0,00 ppm) TMS-t alkalmazva (delta= —ppm):

0,85 (d, izopropil-metilek); 1,15 (13H);

1,44 (2H); 2,02 (2H); 2,32—2,35 (3H);

7