197750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinalkaloidok N-demetilezésére

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 84.07.17. (21) 2774/84

(II) (13)

197750 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 489/00 C 07 D 489/02

(41) (42) A közzététel napja: 1986.06.30.

(45) Megjelent: 1989.12.27.

(72) Feltalálók:

dr.HOSZTAFI Sándor, 70%, Monostorpályi, dr.TÍMÁR Tibor, 20%, FÁBIÁN Istvánná, 5%, NAGY Istvánná, 5%, Tiszavasvári, HU

(73) Szabadalmas:

Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári, HU

(54) ELJÁRÁS MORFINALKALOIDOK N-DEMETILEZÉSÉRE

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (III) általános képletü — a képletben Z jelentése -CH2-CH2- vagy -CH=CH-csoport, Y jelentése =0, =H2 vagy -OH és H R jelentése H vagy (1—4 szénatomos) alkilcsoport —

N-dezmetil-morfin vegyületek előállítására (I) általános képletű — a képletben Z jelentése a fenti

Y’ jelentése =0, =H2 vagy a-(l—3 szénatomos)-alkanoiloxi-csoport és H R, jelentése (1—4 szénatomos) alkilcsoport vagy ha a (III) általános képletben RJ jelentése H, akkor (1—3 szénatomos) alkanoilcsoport — morfin alkaloidokból kiindulva, oly módon, hogy egy (I) általános képletű morfin-alkaloidot — a képletben Z, Y’ és Rj jelentése a fenti — valamely halogénezett szénhidrogénben, aromás szénhidrogénben, éterben vagy ketonban 20—120°C-on difoszgénnel reagáltatunk egy alkáli-karbonát vagy alkáli-hidrokarbonát jelenlétében, majd a képződő (II) általános képletü — a képletben Z, Y’ és Rí jelentése megegyezik az (I) általános képletű vegyületnél leírtakkal — N-klórkarbonil-N-dezmetil-származékot izolálás nélkül vízzel, vagy híg ásványi savval melegítjük, s a (III) általános képletü, — a képletben Z, Y és R jelentése a fenti — N-dezmetilmorfin-származékot kinyerjük. A vegyületek fontos intermedierek a moríin-antagonisták előállításánál.