197749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo[3,4-d] pirimidin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(13)

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 87.03.13. (21) 1116/87

(33) JP:

(32) 86.03.14.

(31) 57920/86

197749 B

(51) Int.Cl4 C 07 D 487/04 A_61 K 31/505

(41) (42) A közzététel napja: 1988.07.28. (45) Megjelent: 1990.01.29.

(72) Feltalálók:

NAK.A Takehiro, FURUKAWA Yoshiyasu, NAGAOKA Akinobu, Hyogo, JP

(73) Szabadalmas:

Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS PIRAZOLO[3,4-d] PIRIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZER KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű vegyületek — a képletben

R1 jelentése piridilcsoport, tienilcsoport vagy adott esetben egy tialogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport,

R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, 1—5 szénatomos alkanoilcsoport vagy (rövidszénláncú) alkoxi-karbonil-csoport, és az R5 szubsztituens a pirazolgyűrűhöz 1 -es vagy 2-es helyzetben kapcsolódik,

X jelentése adott esetben egy oxigénatommal vagy -NH-cs’oporttal megszakított 1—7 szénatomos alkiléncsoport, és a szaggatott vonal két kettős kötés jelenlétét jelzi a pirazolgyürííben — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik.

Az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik agyi funkciókat és metabolizmusokat aktiváló hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.