197744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilezett pirrolo-izokinolin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Hü MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (22) (33) (32) (31) SZABADALMI LEÍRÁS A közzététel napja: 87.05.22. (21) 2289/87 US: 86.05.23. 866.532 (11) (13) 197744 B (5!) Int.Cl,, C 07 D 471/04; A 61 K_3I/47j (41) (42) A közzététel napja: 1987.11.30. (45) Megjelent: 1989.12.27. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: BERGER Leo, Montclair, OLSON Gary Lee, F.Hoffmann-La Roche Et Co, AG., Bázel, CH Westfield, New Jersey, US (54) ELJÁRÁS ACILEZETT PIRROLO-IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Az (I) általános képletű pirrolo-izokinolin-származékok (mely képletben R, és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy R, és R2 együtt 3—5 szénatomos a I ki 1 én - csoportot képeznek; R3 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy (halogén-fenil) -karbonil- (1 —5 szénatomos alkil)-csoport; R4 jelentése 1—21 szénatomos alkilcsoport és n értéke 2) geometriai izomerjeik, ezek keverékei és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik ismert antipszichotikus vegyületek hosszantartó hatású „elő-gyógyszerei" (pro-drug) és az N-pirrolo-acil-csoport enzimes felhasításával alakulnak az i.smert antipszichotikumokká. Az (I) általános képletű vegyületek maguk is antipszichotikus hatást fejtenek ki és a pirrolo-nitrogénatom acilezésével állíthatók elő. O ch3-c -ch3 (CH )-°-C-R^ 2 h j * 0
