197670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 2,4-diamino-5-(3,4-dimetoxi-benzil)-pirimidint vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját tartalmazó készítmények előállítására
197670 9 VII. táblázat 10 Er edmény ek: Teszt-vegyület Dózis tag/kg po. Állatszám Perisztáltikp gátlás, tíja A-vegyület 50 10 22, l3' 100 10 26,2s 500 20 35,2X Papaverin l40 10 29, ox 280 10 36, ox x = statisztikailag szignifikáns Eredményeink szerint az A-vegyület per os 25 adagolással a Papaverin nagyságrendjében gátolja a bélperisztaltikát. 7) Adjuváns arthritisz vizsgálata: Módszer: Long Evans törzsű, inbred hím patkányok jobb hátsó lábának talpi felszínébe 0,05 ml 5 mg/ml-es mikrobaktérium szuszpenziót adtunk intrakután (Newbould 1963). A kialakuló reakció két fázisban zajlik le. Az injiciált lábon az első héten keletkező ödéma gyulladásos eredetű. Az ellenoldali lábon a második héttől észlelhető és az ízületekre is kiterjedő kötőszövetes elváltozás immunológiai folyamat eredménye. A betegség súlyosságát a talptérfogat növekedés és vizuális score alapján értékeltük. A vizsgálati anyagokat a mikrobaktérium beadását követően 21 napig adagoltuk. Az eredményeket a VIII. táblázat tartalmazza. VIII. táblázat Kezelés Talptérfogat növekedés __________&L yb«os gátlás Jobb láb Bal láb Jobb láb Bal láb Kontroll 117,1 t 11,7 72,8 - 16,6 A-vegyület 56,9- 7,27 38,5 - 8,83- 51,4- 47,1 Fenilbutazor 30 rag/Vg 94,6 i 14,3 36,7 - 7,09- 19,2- 49,6 A vizsgálatokban felhasznált referens anya^ gok kémiai elnevezése a következő: Paracetamol = 4-hidroxi-acetanilid Fenilbutazon = 3„5-dioxo-l ,2-difeni 1-4- (n-butil) -pirazolidin Indometacin = 1 - (p-klór-benzoil) -5-metoxi-2-metil- lH-indol-3-ecet-Papaverin = 1-[(3,4-dimetoxi-fenil)-metil]-6,7-dimetoxi-izokinolin. A fenti teszteket standard vizsgálati módszerekkel végezzük el, amelyek az alábbi irodalmi helyeken kerültek ismertetésre: Litchfield, J. T., Wilcoxon, F.: J. Pharmacol. exp. Ther., 96, 99-113 (1949) 6
