197668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-ketokarbonsav-hidrazinokat és -oximokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197668 D 19) 2- (3-trifluor-metil-cinnamil-oxi-imino) -propionsav, D 20) 2-(3-metil-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 21) 2- (4-terc-butil-cinnamil-oxi-imino) - -propionsav, D 22) 2-(3-metoxi-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 23) 2-(2-metoxi-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 24) 2-(5-klór-2-metil-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 25) 2-(5-klór-2-metoxi-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 26) 2- [3- (1 -naftil) -2-propenil-oxi-imino] - -propionsav, D 27) 2-(3,5-diklór-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 28) 2-(5-kl6r-2-metoxi-ß-metil-cinnamil-oxi-imino) -propionsav, D 29) 2-(5-bróm-2-metoxi-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 30) 2-(5-fluor-2-metoxi-cinnamil-oxi-imino) -propionsav, D 31) 2-(2-metoxi-5-trifluor-metil-cinnamil-oxi-imino) -propionsav, D 32) 2- (2,5-dimetoxi-cínnamil-oxi-ímino) - -propionsav, D 33) 2-(2-metoxi-5-metil-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 39) 2-(cinnamil-oxi-imino)-3-fluor-propionsav, D 40) 3-klór-2-cinnamil-oxi-imino-propionsav, D 42) 2-cinnamil-oxi-imino-vajsav, D 43) 2-cinnamil-oxi-imino-3-metil-vajsav, D 44) 2-cinnamil-oxi-imino-valeriánsav, D 45) 2-cinnamil-oxi-ímino-4-metil-valeriánsav, D 46) 2-cinnamil-oxi-imino-3-metii-valeriánsav, D 51) nátrium-2- (4-fenil-butoxi-imino)-propionát, D 57) 2-cinnamil-oxi-imino-propionsav, D 59) 2-(3-fluor-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 60) 2-[3-(3-met i 1 - feni 1)-propoxi-imino] - -ptopionsav, D 61) 2- [3- (4-metiI-feniI)-propoxi-imino] - -propionsav, D 62) 2- [3-(3-klór-fenil)-propoxi-imino] - -propionsav, D 63) 2-[3-(4-klór-fenil)-propoxi-imino] - -propionsav, D 64) 2- [3- (3-metoxi-fenil)-propoxi-imino] - -propionsav, D 65) 2-[3-(4-metoxi-fenil)-propoxi-imino] - -propionsav, D 71) 2-(4-metil-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 72) 2-(3-terc-butil-cinnamil-oxi-imino) - -propionsav, D 73) 2-(3-bróm-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 86) 2-(klór-3-íenil-propoxi-imino)-propionsav, 15 10 D 87) 2-(ß-kl0r-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 106) 3-fluor-2- (3-fenil-propoxi-imino) -propionsav, D 107) 2-(3-fenil-propoxi-imino)-vajsav, D 108) 2- [3- (3-klór-feni 1) -propoxi-imino] -3- -fluor-propionsav, D 109) 2-[3-(3-klór-fenil)-propoxi-imino] - -vajsav, Dili) 2- [3-(3-metil-íenil)-propoxi-imíno] - -vajsav, D 118) 2-(3-klór-cinnamil-oxi-imino)-vajsav, D 120) 2- (3-metil-cinnamil-oxi-imino)-vajsav, D 131) 2-(2-n-propoxi-cinnamil-oxi-imino-vajsav, D 133) 2- [3-(3-trif 1 uor-metil-feni 1)-propoxi-imino] -propionsav, D 134) 2-(4-metoxi-cinnamil-oxi-imino)-propionsav, D 136) 2-[3-(3-kiór-fenil)-propoxi-imino] --pentánsav, D 139) 2-[3-(3-metoxi-fenil)-propoxi-imino] - -vajsav, D 140) 2-[3-(3-triíluor-metil-fenil)-propoxi-imino] -vajsav, D 141) 2-(3-metil-cinnamil-oxi-imino)-vajsav, D 142) 2-(3-trifluor-metil-cinnamil-oxi-imino)-vajsav, valamint a megfelelő szabad savformák, ill. fiziológiásán elfogadható sóik. A találmány szerinti szív- és keringési rendszerre ható készítményekként szokásos orális és parenterális adagolásra alkalmas dózisalakok pl. tabletta, kapszula, drazsé, szirup, oldatok, szuszpenziók, cseppek, kúpok, stb. jönnek számításba. Előnyös az orális adagolás, de intravénás adagolás is elképzelhető, például infarktus utáni kezelésnél, az infarktus-góc terjedésének megakadályozására. Ennélfogva a találmány tárgya az olyan gyógyászati készítmény, amely hatóanyagként ti) — (IV) általános képletű vegyületet tartalmaz, amennyiben az az új indikációra kiszerelt alakban van és mely főként megfelelő használati utasítással ellátott. A gyógyászati készítmények előállítására a hatóanyagot szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal keverjük és a kívánt alakúra dolgozzuk fel. Szilárd hordozóanyagok például a keményítők, laktóz, mannit, metil-cellulóz. íalkum, nagy diszperzítású kovasav, hosszúláncú zsírsavak (például a sztearinsav), zselatin, agar-agar, kalcium-foszfát, magnézium-sztearát, állati és növényi zsírok, szilárd nagymolekulájú polimerek (például a polietilén-glikolok). Orális adagolásra alkalmas készítmények kívánt esetben íz- és édesítőanyagokat tartalmazhatnak. Injekciós közegként előnyösen a víz jön számításba, mely az injekciós oldatoknál szokásos adalékokat, például stabilizáló szereket, oldódást elősegítő anyagokat és/vagy puffert tartalmazhat. Ilyen jellegű adalékok például az acetát- vagy a tartarát puffer, etanol, komp-16 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
