197668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Ó-ketokarbonsav-hidrazinokat és -oximokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
197668 lexképzők, például az etilén-diamin-tetraecetsav és nem toxikus sói vagy a viszkozitás szabályozására nagymolekulájú polimerek (például a polietilén-oxid). A dózis különböző tényezőktől, például az adagolás módjától, a kezelendő fajtól, kortól és/vagy egyéni állapotoktól függhet. A napi dózis embereknél, körülbelül 70 kg testsúlyt tekintve normál esetben 20—700 mg, előnyösen 100—400 mg/nap, 1—4 részletben adagolva. Alkalmazhatunk azonban ennél jóval magasabb dózisokat vagy lokális adagolásnál kisebb mennyiségeket is. Az „ismert módon előállított“ kifejezés a jelen leírásban a technika állásából az elsőbbség napjáig megismerhető eljárásokat foglalja magába. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü a-keto-karbonsav-hidrazinokat és -oximokat — a képletben Y jelentése -NH-csoport, Z jelentése egyenes láncú vagy elágazó láncú, telített 1-4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport, R, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoport, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit, tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal öszszekeverve, szív és keringési rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. (E: 1985.július 11.) 2. Eljárás hatóanyagként (II) általános .képletü 2- (fenil-alkil-hidrazono)-propionsav-származékokat — a képletben R3 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X jelentése egyenes láncú, telített vagy telítetlen 2-4 szénatomos alkiléncsoport, amely a nitrogénatomhoz képest adott esetben ßvagy gamma- helyzetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált —, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal összekeverve, szív- és keringési rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. (E: 1984. július 17.) 3. Eljárás hatóanyagként (III) általános képletü 2-hidrazono-propionsav-származékokat — a képletben R jelentése 1-5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és X vegyértékkötést képvisel — 17 valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal összekeverve, szív és keringési rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. (E: 1984. július 17.) 4. Eljárás hatóanyagként (IV) általános képletü piroszőlősav-hidrazinokat — a képletben R'jelentése fenil- vagy naftilcsoport, X jelentése — A—B — általános képletü csoport, mimellett A a nitrogénatomhoz és B az R’ szubsztituenshez kapcsolódik és A jelentése 2-4 szénatomos egyenes láncú alkiléncsoport és B jelentése oxigénatom — valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal összekeverve, szív- és keringési rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. (E: 1984. július 17.) 5. Eljárás hatóanyagként (V) általános képletü karbonsav-oxim-származékokat — a képletben R” jelentése fend- vagy naftilcsoport, melyek 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal egyszeresen szubsztituáltak lehetnek, A jelentése egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy telítetlen, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilénlánc, és R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, valamint ezek fiziológiailag elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos adalékanyagokkal összekeverve, szív- és keringési rendszeri megbetegedések elleni gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. (E: 1984. július 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás hatóanyagként nátrium-2- (cinnamil-hidrazono) -propionátot, 2- (2-fenoxi-etil-hidrazono) -propion savat, nátrium-2- [2- (2-metoxi-etoxi) -etil-hidrazono] -propionátot, 2- (propil-hidrazono) - propion savat. nátrium-2- (ß-metil-cinnamil-hidrazono) - propionátot, nátrium-2- (2-metoxi-fenetíl-hidrazono) -propionátot, nátrium-2 - (3-bróm-fenetil-hidrazono) - propionátot, 2- (2-p-tolil-etoxi-imino) -propionsavat, 2- (4-klór-cinnamil-oxi-imino) - propionsavat, 2- (2-klór-cinnamil-oxi-imino) - propionsavat, 2 - (3-klór-cinnamil-oxi-imino) - propionsavat, 2- (3-metil-cinnamil-oxi-imino) - propionsavat, 2- (3-trifl uor-metil-cinnamil-oxi-imino-prop;onsavat, 18 11 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
