197569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8alfa-acil-amino-ergolin és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197569

víz 80:2 arányú elegyéből átkristályosítjuk. Az 1. példában leírt eljáráshoz hason-Az így kapott cím szerinti termék 290°C-on lóan állítottuk elő az alábbi (I) képlett! vegviibomlás közben olvad. leteket, ahol R, jelentése hidrogénatom.

7 8

A példa sorszáma

R2

R3

R4

%■

(Sóforma)

2.

H-(ch2)2-ch3-C(CH3)3

328-330

(hidroklorid)

3.

H

~(ch2)2-ch3

1-Adamantil

265-től

(bázis)

4.

H-(ch2)2-ch3-C(CH3)2-C2H5

129

(bázis)

5.

H-ch(ch3)2-C(CH3)3

120-tól

(bázis)

6.

H-(ch2)2-ch3

4-Metoxí-fenil

208-211

(mezilát)

7.

H-(ch2)2-ch3

2,6-Dimetil-fenil

amorf

(bázis)

8.

«-(ch2)2-ch3

2,3'ßihidro-5-amorf

(bázis)-benzofuranil-9.

H-(ch2)2-ch3

2-(Metil-tio)-fenil

amorf

(bázis)

10.

H-(ch2)2-ch3

2-Hidroxi-fenil

amorf

(bázis)

11.

H

^(ch2)2-ch3

3,4-Metilén-dioxi-fenil

235-237

(hidroklorid)

12.

H-(ch2)2-ch3

2-Metoxi-fenil

188-190

(bázis)

13.

H-(ch2)2-ch3

4-Hidroxi-fenil

253-255

(1/2 citrát)

14.

H-(ch2)2-ch3

4-(Trifluor-metil)-fenil

212-214

(1/2 fumarát)

15.

H-(ch2)2-ch3

4~Nitro-'fenil

230-233

(hidroklorid)

16.

H-(ch2)2-ch3

3,4-Dimetoxi-fenil

184-186

(oxalát)

17..

H-(ch2)2-ch3

3-Hidroxi-4- -metil-fenil

220-225

(oxalát)

18.

H-(ch2)2ch3

3-Et il-4-met oxi' -fenil

“ 110-től

(bázis)

19.-ch3-ch3

2-Metoxi-fenil

amorf

(bázis)

20.-ch3-ch3

Fenil

201-202

(bázis)

21.-ch3-ch3-C(CH3)3

325-330

(hidroklorid)

22.-ch3-ch3-ch(ch3)2

200-204

(bázis)

23.

~ch3-ch3-C(CH3)2“c2H5

210-212

(bázis)

24.-ch3-ch3

1-Adamantil

250-től

(bázis)

25.

~ch3-(ch2)2ch3

Fenil

amorf

(bázis)

26.-ch3-<ch2)2ch3-C(CH3)3

211-212

(bázis)

27.

H

1-Adamantil

>290

(bázis)

28.

H-ch3-c(ch3)2-c2h5

153

(bázis)

29.

H-ch3

Fenil

228-230

(bázis)

30.

H

'CH3-ch(ch3)2

170-171

(bázis)

5