197212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírus- és daganatellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására
3 197212 4 A találmány tárgya eljárás virus- és daganatos betegségek leküzdésére, vagyis vírusok és daganatok eliminálására, valamint e betegségek tüneteinek, állapotának - igy például elesettség, fertőzések, rossz közérzet - megszüntetésére, javítására, enyhítésére és csillapítására alkalmas, olyan új gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek valamilyen ismert vírus- és daganatellenes hatású xantát vegyületen kívül egy ionos, lipofil és hidrofil csoportot egyaránt tartalmazó, az előbbinek a vírus- és daganatellenes hatását erősítő vagy növelő adjuváns vegyületet tartalmaznak. A 3 146 772 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátás! irat, a 2 091 244 sz. egyesült királyságbeli, az 1 174 978 és 1 175 047 sz. kanadai, valamint a 4 602 037 sz. (1986. július 22.-én megadott) egyesült államokbeli szabadalmi leírások ismertetnek érdekes farmakológiai hatású, különösen virus- és daganatellenes hatású xantát vegyületeket. Úgy találtuk, hogy bizonyos adjuváns szerek, amelyek önmagukban vírus- vagy daganatellenes hatással nem rendelkeznek, virus- és daganatellenes hatású xantát vegyületeknek, különösen a 3 146 772 sz. német szövetségi köztársaság beli közrebocsátási iratban (1982. szeptember 2.), a 2 091 244 sz. egyesült királyságbeli (1982. július 28-án publikálták és 1985. február 6-án adták meg), az 1 174 978 és 1 175 047 sz. kanadai (mindkettő 1984. szeptember 25—i) és a fenti egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban ismertetett vegyületeknek a hatását fokozzák. A találmány közelebbről olyan vírus- és daganatellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik, amelyek a virus- és daganatos betegségek állapotát javítják, továbbá hatóanyagként egy ismert vírus- és daganatellenes hatású xantát vegyületet, különösen valamilyen (I) általános képletű vegyületet - ahol R1 jelentése triciklodecil-, mantil-, bicikloheptil-, ciklododecil-, 4-izobornil-ciklohexil-csoport R2 jelentése alkálifématom- és legalább egy lipofil és hidrofil csoportot egyaránt tartalmazó, ionos adjuváns vegyületet tartalmaznak. A találmány szempontjából e két komponens elsőrendű fontosságú, és ennek megfelelően a találmány szerinti gyógyszerkészítmények e két komponenst tartalmazzák vagy .lényegében e két komponensből állnak". Az ionos adjuváns vagy .hatás-növelő" vegyület - lipofil és hidrofil csoportokat egyaránt tartalmaz - előnyösen olyan vegyület, amelyben a lipofil csoport egyenes vagy elágazó 8-16 szénatomos alifás csoport és a hidrofil csoport karboxil-, szulfát-, szulfonát-foszfonsav-, foszfátcsoport; előnyösen 8-16 szénatomos alifás mono-karbonsav, vagy alkálifémsója, 10-14 szénatomszámú alkil-szulfát, -szulfonát vagy -foszfát, -foszfonát vagy ezek alkálifémsója. Előnyösen használhatunk szteorid savakat, igy például dezoxikólsavat, előnyösen valamilyen alkálifém-só, például nátrium- vagy kálium-só alakjában. Különösen előnyösek a természetben előforduló 8-16, különösen 8-14, különösen előnyösen 10-12 szénatomos zsírsavak vagy zsiralkohol-szulfátok. E sorozatban a 11 szénatomos vegyületek látszanak optimálisnak. Általában az adjuváns vegyületet, amely előnyösen kb. 8- kb. 16, kedvezően 8-14 szénatomot tartalmazhat és előnyösen anionos tipusú vegyület, előnyösen valamilyen gyógyászatiig elfogadható sója, igy például alkálifém-sója - mint például nátrium- vagy káliura-sója - alakjában használjuk. A találmány tárgya közelebbről eljárás olyan vírus- és daganatellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek valamilyen ismert vírus- és daganatellenes hatású xantát vegyületet és ennek hatását fokozó mennyiségben egy ionos jellegű, mind egy lipofil, mind pedig egy hidrofil részt tartalmazó adjuváns vegyületet tartalmaznak. Az adjuváns vegyület továbbá a virus- és daganatellenes hatású xantát hatását szélesebb pH tartományra - igy a fiziológiás pH tartományra is - kiterjeszti. A találmány leírása továbbá ismerteti e gyógyszerkészitmények virus- és daganatellenes terápia felhasználását, valamint olyan vírus vagy daganatos megbetegedések leküzdésére alkalmas módszert, amely abban áll, hogy a vírusos vagy daganatos megbetegedés esetén meghatározott mennyiségben valamilyen virusvagy daganatellenes hatású xantát vegyületet egyidejűleg egy ennek a hatását növelő mennyiségben valamilyen ionos tipusú adjuváns vegyületet adagolunk. Az adjuváns vegyület mind egy hidrofil, mind pedig egy lipofil csoportot tartalmaz. A kombinált menynyiségek e vírus- és daganatellenes célok esetében hatásosak, s a vegyületek adagolását vagy külön-külön, vagy azokat ugyanolyan mennyiségben tartalmazó egységes készítmény alakjában végezhetjük. A találmány egyéb aspektusai a szakember számára az alábbiakból tűnnek ki. Xantát vegyületként előnyösen a következő vegyületeket alkalmazzuk: nátrium- vagy kálium-l-adamantil-xantát, (D424 l ; nátrium- vagy kálium-8(9)-triciklo-[5-2.1.l.2-6]-decil-xantát, (D609); nátrium- vagy kálium-2-endo vagy exo-biciklo[2.2. lM]-heptil- xantát, (D611); nátrium- vagy kálium-ciklododecil-xantát (D435); nátrium- vagy kálium -4-izobornil-ciklohexil-xantát (D622) és az adjuváns vegyületként 8-16 szénatomos, előnyösen 10-14 szénatomos alifás monokarbonsav, vagy nátrium- vagy kálium-sója, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
