197167. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként ciklodextrin-zárványkomplexeket vagy -adduktokat tartalmazó rágcsálóírtó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
11 197167 12 Oldékonysági vizsgálat vízben: Idő (perc) Oldott brómfacinon (mg/1) Szabad brómfacinonból A 10.példa szerinti termékből 2 0.01 1.76 5 0.07 3.70 10 1.5 3.55 15 1.8 3.53 30 1.7 3.60 45 1.8 3.55 60 1.5-1.7* 3.6 ♦Az első szűrlet állás közben megzavarosodott. 11. példa 20 22,7 g (0,02 mól) ß-ciklodextrin 50 ml desztillált vizzel készített szuszpenziójához szobahőmérsékleten, keverés közben 2,93 g (0,01 mól) 4-hidroxi-3-(l,2,3,4-tetrahidro-l-naftil-kumarin (kumatetralil) 60 ml etanollal 25 készített oldatát adjuk. A reakcióelegyet fél órán át szobahőmérsékleten intenzíven keverjük, majd a kristályos anyagot leszűrjük, és szobahőmérsékleten levegőn tömegállandóságig szárítjuk. 25 g fehér, szilárd terméket 30 (/I/ általános képletű vegyület; CD =/III/ általános képletű vegyület, amelyben m = 7 és R2 = H; n = 2; A = oxigénatom; R1 = 1,2,3,4- -tetrahidro-l-naftil-csoport) kapunk. A termék kumatetralil tartalma 11,6 tömegX. 35 Vízben, szobahőmérsékleten 24 órás keverés után a szabad kumatetralilból 18,6 mg/liter kumatetralil, a 11. példa szerint előállított termékből 84,0 mg/liter kumatetralil oldódik ki. 40 13. példa A komponensek homogenizálásával állítjuk elő a következő összetételű, 76 tömegX (I) általános képletű vegyületet tartalmazó porkoncentrátumot: Az 1. példa szerinti termék 0.76 kg Talkum 0.23 kg B -illantzöld színezék 0.01 kg 14. példa A komponensek homogenizálásával állítjuk elő a következő összetételű, 3,8 tömegX (I) általános képletű vegyületet tartalmazó porkeveréket (hintőport): A 13. példa szerinti porkoncentrátum 0.05 kg Finomra őrölt zeolit 0.95 kg 15. példa 12. példa 22,7 g (0,02 mól) ß-ciklodextrin 50 ml 45 desztillált vízzel készített szuszpenziójához szobahőmérsékleten, keverés közben 1,6 g (0,01 mól) 2-(inbutil-acetil)-l,3-indándion (valón) 50 ml 45°C-os etanollal készített oldatát adjuk. A reakcióelegyet fél órán ót in- 50 tenzlven keverjük, ezután a szilárd anyagot leszűrjük, és levegőn tömegállandóságig szárítjuk. 23,3 g sárgásfehér, porszerű terméket (/I/ általános képletű vegyület; CD = /III/ általános képletű vegyület, amelyben m = 7 és 55 R2 = H; n = 2; A = vegyértékkötés; R1 = 3- metil-butiril-csoport) kapunk. A termék 6,5 tömegX valont tartalmaz. Vízben, szobahőmérsékleten 24 órás keverés után a szabad valonból 0,078 mg/ml, 60 míg a 12 példa szerinti termékből 0,196 mg/ml valón oldódik ki. A komponensek homogenizálásával állítjuk elő a következő összetételű, 0,038 tömegX (I) általános képletű vegyületet tartalmazó rágcsálóirtó csalétket: A 14. példa szerinti hintőpor Kukoricaliszt Zabpehely Porcukor Tejpor 0.01 kg 0.55 kg 0.35 kg 0.05 kg 0.04 kg 16. példa A komponensek összekeverésével állítjuk elő a következő összetételű, 2 tömeg/térfogat X (I) általános képletű vegyületet tartalmazó itatóelegyet: Az 5. példa szerinti termék 20 kg Kristálycukor 50 kg Málnaaroma 2 g Ételfesték 0.5 g Víz ad 1.0 liter 7
