197046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazitaellenes hatású makrolid vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására és az ezeket tartalmazó növényvédőszerek
27 197 04G 28 Propílén-glikol 30,0 Foszfát-puffer pH 6,0—6,5 érték beállításához Víz 100,0-ig A hatóanyagot feloldjuk poliszorbát 85, benzilaikohol és propilén-glikol elegyében. Hozzáadjuk a víz egy részét, a pH-t beállítjuk 6,0 és 6,5 közötti értékre, és a térfogatot kiegészítjük vízzel. A kész terméket töltjük. Állatgyógyászati orális paszta töm/töm% határértékek Hatóanyag 7,5 1—10 töm/töm% Szacharin 25,0 Poliszorbát 85 Alumínium-3,0 disztearát Frakcionált 5,0 kókuszolaj 100,0-ig A frakcionált kókuszolajban diszpergáljuk az aiumínium-disztearátot és a poliszorbát 85-t, melegítés közben. Az elegyel lehűtjük szobahőmérsékletre, és diszpergáljuk az olajos hordozóanyagban a szacharint, majd a hatóanyagot, és műanyag fecskendőkbe töltjük. Állatgyógyászati granulátum táphoz kevert adagoláshoz töm/töm% határértékek Hatóanyag 2,5 0,05—5 töm/töm% Mészkőliszt 100-ig A hatóanyagot elkeverjük a mészkőliszttel, granuláljuk nedves granuláló módszerrel, fluidágyon megszárítjuk, és alkalmas csomagolóanyagba töltjük. Emulgálható koncentrátum Hatóanyag 50 g Anionos emulgálószer 40 g (pl. fenil-szulfonát CALX) Nemionos emulgálószer 60 g (pl. Syperonic NP13) Aromás oldószer (pl. Solvesso 100) 1 literig A komponenseket összekeverjük, és oldódásig keverjük. Granulátum a) Hatóanyag 50 g Fagyanta 40 g Gipsz granulátum 1 kg-ig (pl. Agsorb 100A, 20—60 rnesh) b) Hatóanyag 50 g Syperonic NP13 40 g Gipsz granulátum 1 kg-ig (20—60 rnesh) A komponenseket illékony oldószerben, pl. metilén-kloridban feloldjuk, és a granulátumhoz adjuk iiányváltós keverőben, majd megszárítjuk. Az A, B, C, D, E és F faktorok aktivitását meghatároztuk különböző kártevők és gazdaszervezeteik esetén: Tetranychus urticae (francia bab és Myrobalan B szilva), Myzus persicae (kínai káposzta és retek), Heliothis virescens (gyapot), Chilo portellus (repce), Meíoidogyne incognita, Panonchus ulmi (Myrobalan B szilva), Phorodon humuli (komló), Aulacorthum circumflexum (ciklámen). A terméket folyékony készítmény formájában alkalmaztuk, acetonban oldva. Az oldatot azután hígítottuk vízzel, amely 0,1—0,01% nedvesftőszert tartalmazott, a kívánt koncentrációra. A teszteket az egyes kártevőkhöz alkalmazva végeztük, számos kártevőt vizsgáltunk egy közegen, amely rendszerint egy gazdanövény volt, és a közeget kezeltük a termékkel (reziduális teszt). Tetranichus urticae esetén mind a kártevőt, mind a közeget kezeltük a termékkel (kontakt teszt). Az A, B, C, D, E és F faktorok 500 ppm-néí kisebb koncentrációban hatásosnak bizonyultak. A'övónykáríevők elleni aktivitás Az előzőekben ismerteteti módszerrel az A és a C faktort vizsgáltuk, és 80—100%-osan hatásosnak találtuk Tetranichus urticae (francia babon), Myzus persicae (kínai kelen), 1 leliolis virescens (gyapoton) és Chilo portellus (repcén) ellen három napon át, 80- 100%-osan hatásosnak találtuk Meliodigyne incognita ellen (Mung babon) hét napon át. A B faktort szintén 80— 100%-osan hatásosnak találtuk Tetranichus urticae, Heliothis virescens és Chilo portellus ellen három napon át. Emberben és állatokban jelentkező aktivitásra utaló adagok (1) Caenorhabditis elegáns elleni aktivitás A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket a szabadon élő Caenorhabditis elegáns elleni aktivitásra vizsgáltuk. A vegyületek oldatát, illetve szuszpenzióját metanollal készítettük el, és 20%-os prcpilén-glikollal sorozathígítást készítettünk 400 mg/ml-tői lefelé. 10 pl kapott oldatokat kevertünk 200 pl, 100—200 Caenorhabditis elegáns férget tartalmazó vizes oldallal, és 20 óra hosszat szobahőmérsékleten tartottuk. A következő eredményeket kaptuk, és a minimális letális koncentráció formájában fejeztük ki (m. 1. c.), ahol a férgeknek több, mint 98%-a elpusztult vagy megbénult. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
