197046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazitaellenes hatású makrolid vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására és az ezeket tartalmazó növényvédőszerek
25 197046 26 45,5 (d); 40,8 (t); 40,5 (t); 35,7 +; 34,5 (t); 22,0 (q); 20,6 (t); 19,6 (q); 15,3 (q); 13,7 (q); 13,6 (q); 10,7 (q). *A sokszorozódás bizonytalan. vii) Az A, B, C és D faktor (kb. 0,1%-os metanolos oldata) cirkulációs dikroizmusának jellemző görbéjét a 8. ábra mutatja. A görbék a 230—260 nm-es tartományban, amely a dién-kromofór ab szorpciójának felel meg, szörosan megegyeznek. Ez arra utal, hogy a C2, C,, Cn és C19 abszolút konfigurációja mind a négy faktorban azonos. A következő példákban a találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállítását mutatjuk be. A „hatóanyag” kifejezés a találmány szerinti vegyületet jelenti, amely az A, B, C, D, E vagy F faktorok bármelyike lehet. Többszörös dózisú parenterdlis injekció töm./ határtérf.% értékek Hatóanyag 4,0 1—5 töm/térf.% Benzilalkohol 2,0 Glicerin-triacetát 30,0 Propilén-glikol 100,0-ig A hatóanyagot feloldjuk benzilalkoholban és gliceril-triacetátban, és hozzáadjuk a propilén-glikolt, a térfogatot kiegészítve. Az oldatot leszűrjük a szemcsés maradványok eltávolítására. A terméket aszeptikus körülmények között injekciós flakonokba töltjük, gumidugóval lezárjuk, amelyet alumíniumkupakkal rögzítünk. Végül a terméket autoklávban sterilezzük. Ae/vszol spray Hatóanyag 0,1 0,01—0,50 töm.% Triklór-etán 29,9 Triklór-fluor-metán 35,0 Diklór-difluor-metán 35,0 A hatóanyagot triklór-etánnal keverjük, és aeroszol tartályba töltjük. A fejrészt megtisztítjuk a gáz hajtóanyaggal, és a szelepet a helyére nyomjuk. A szükséges tömegű folyékony hajtóanyagot a szelepen keresztül nyomás alatt betöltjük, és felszereljük a működtető szerkezetet és a porsapkát. Tabletta Előállítás módja — nedves granuldlds töm./ mg töm.% Hatóanyag 250,0 Magnézium-sztearát 1 4,5 Kukoricakeményítő 5 22,5 Keményítő-nátriumglikolát 2 9,0 Nátrium-lauril-szulfát 1 4,5 Mikrokristályos cellulóz 450 mg tabletta magsúlyig A hatóanyagot összekeverj ük annyi 10%-os ke ményítőmasszával, amennyi a nedves granulálási lehetővé teszi. A keveréket granuláljuk, fluidágyon megszántjuk, átszitáljuk, hozzáadjuk a többi komponenst, és tablettává sajtoljuk. Kívánt esetben a tablettákat filmbcvonattal lát juk cl, amely hidroxi-propil-mclil-celhilózbó! vagy más hasonló filmképzŐ anyagból készült, vizes vagy nemvizes oldószerrendszerben. A filmbevonó oldószerbe lágyítószert és színezőanyagot is adagolhatunk. Állatgyógyászati tabletta kis/hdzi állatok számára Előállítás módja — száraz granuldlds mg Hatóanyag 50,0 Magnézium-sztearát 7,5 Mikrokristályos cellulóz 75 mg tabletta magsúlyig. A hatóanyagokat elkeverjük a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal. A keveréket szemcsékké sajtoljuk, amelyeket rotációs granulátorban szabadon folyó tablettákká alakítunk. A tablettákat filmbevonattal láthatjuk el. Állatgyógyászati intramammális injekció töm/ mg/ határtöm% dózis értékek Hatóanyag 150 150-500 mg Poliszorbát 60 3,0 3 vagy 5 g-ig Fehér méhviasz 6,0 3g-ig 3 vagy 5 g-ig Araclúszolaj 91,0 3 vagy 5 g-ig Keverés közben felmelegítjük az arachiszolajat, a fehér méhviaszt és a poliszorbát 60-t 160 °C-ra. Az elegyet 2 óra hosszat 160 °C-on tartjuk, majd lehűtjük szobahőmérsékletre, keverés közben. Aszeptikus körülmények között hozzáadjuk a hatóanyagot, és nagy sebességű keverővei diszpergáljuk. A keveréket kolloidmalmon finomítjuk, és aszeptikus körülmények között steril fecskendőkbe töltjük. Állatgyógyászati folyékony gyógyszer töm/térf% határértékek Hatóanyag 0,35 0,05-0,50 töm/térf% Poliszorbát 85 5,0 Benzilalkohol 3,0 b 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
