197029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma(acil-amino)-benzamidok előállítására
7 197029 8- karbonil) - fenii] - 4 - metil - 1 - piperazin - acetamid, termelés 53%, op.: 190-191 "C. Elemanalízis a C22H28N402 képlet alapján: számított: C%: 69,45; H%: 7,42; N%: 14,73; mért: C%: 69,41; H%: 7,46; N%: 14,50. 18. N - [4 - (/(2,6 - dimetil - fenii) - amino/ - karbonil) - fenii] - 4 - morfolin - acetamid, termelés 83%, op.: 201-203 *C Elemanalízis a C21H25N303 képlet alapján: számított: C%: 68,64; H%: 6,86; N%: 11,44; mért: C%: 68,66; H% 6,83; N%: 11,18. 19. N - [4 - (/(2,6 - dimetil - fenii) - amino/- karbonil) - fenii] - 1 - pirrolidin - propánamid, termelés 83%, op.: 180 'C. Elemanalízis a C22H27N302 képlet alapján: számított: C%: 72,30; H%: 7,45; N%: 11,50; mért: C%: 72,11; H%: 7,23; N%: 11,25. 20. N - [4 - (/(2,6 - dimetil - fenii) - amino/- karbonil) - fenii] - alfa - metil - 1 - pirrolidin - acetamid, termelés 77%, op.: 218—220 °C. Elemanalízis a C22H27N302 képlet alapján: számított: C%: 72,30; H%: 7,45; N%: 11,50; mért: C%: 72,50; H%: 7,26; N%: 11,44. 21. N - [4 - (/(2,6 - dimetil - fenii) - amino/- karbonil) - fenii] - hexahidro - 1H - azepin - 1 - acetamid, 81 % termelés, op.: 207-208 “C. Elemanalízis a C23H29N302 képlet alapján: számított: C%: 72,79; H%: 7,70; N%: 11,07; mért: C%: 72,68; H%: 7,50; N%: 10,88. 22. 4 - [(/etil - amino/ - acctil) - amino] - N- [1 - feni! - etil] - benzamid - hidroklorid, termelés 61 %, op.: 207—210 °C. Elemanalízis a C,9H23N302.HC1 képlet alapján: számított: C%: 63,24; H%: 6,42; N%: 11,64; mért: C%: 63,23; H%: 6,17; N%: 11,50. 23. N - (2,6 - dimetil - fenii) - 4 - [(/etil - amino/ - acetil) - amino] - benzamid, termelés 58%, op.: 203—204 °C. Elemanalízis a C!9H23N302 képlet alapján: számított: C%: 70,13; H%: 7,12; N%: 12,91; mért: C%: 70,25; H%: 7,36; N%: 13,00. Ugyancsak előállíthatjuk az 1. példa és a 2. példa 2—6. sz. vegyületét. Az alábbi példákon bemutatott formálási eljárásokban bármely, a találmány szerinti eljárással előállított aktív vcgyülctct, vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóit alkalmazhatjuk. 24. példa Az alábbi alkotórészek felhasználásával kemény zselatin kapszulákat készítünk. mennyiség (mg/kapszula) 4-f (/dietil-amino/-acetil)aivino]-N-(2,6-dimctil-fenil)bc izamid 250 Szárított keményítő 200 Magnézium-sztearát 10 Fenti alkotórészeket elkeverjük és kemény zselatin kapszulákba töltjük 460 mg mennyiségű keveréket alkalmazva az egyes kapszulákban. 25. példa Az alábbi alkotórészek alkalmazásával tabletta formált alakot készítünk. mennyiség (mg/tabletta) 4-(acetil-amino)-N-(2,6-dimetil-fenil)-benzamid 250 cellulóz, mikrokristályos 400 szifíciumdioxid, füst 10 sztoarinsav 5 Az alkotóanyagokat őröljük, és 665 mg súlyú tablettákká préseljük. 26. példa Az alábbi alkotóelemekből aeroszol oldatot készítünk. Súly % N-(2-metil-fenil)-4- [(2-me ti 1-1 -cxo-propil)-amino] -benzamid 0,25 ctaiiol 29,75 hajtóanyag 22 70,00 (klór-difluor-metán) Az aktív hatóanyagot etanollal elegyítjük és az clc '.yet egy adag tip.22 hajtóanyaghoz adjuk. Az elegyet —30 °C-ra hűtjük, és töltőberendezésbe visszük. Ezután a kívánt mennyiséget rozsdamentes acéltartályba töltjük, majd a maradék hajtóanyaggal hígítjuk. A szelepet a tartályra illesztjük. 27. példa Ő0 mg aktív hatóanyagot tartalmazó tablettákat készítünk az alábbi alkotóelemekből: (R)-4-(acetiI-amino)-N(1 fcnil-ctil)-bcnzamid 60 mg keményítő 45 mg mikrokristályos cellulóz 35 mg poiivinil-pirrolidon (10%-os vizes oldat) 4 mg ná rium-karboxi-mitil-keményítő 4,5 mg mr gnézium-sztearát 0,5 mg talkum .. 1 mg összesen 150 mg Az aktív hatóanyagot, a keményítőt és a cellu-5 10 15 20 25 30 '35 40 45 50 55 60 65 5
