197014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-oxo-4-tia-1-azobiciklo [3.2.0] hept-2-én-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

köztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (3354/85) (22) A bejelentés napja: 85. 09. 05.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB

(32) 84.09.10. 84.11.16.

(31) (84.22842), (84.28968)

(41) (42) Közzététel napja: 86. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 07. 04.

(II) (13)

197 014B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 499/00; A 61 K 31/43

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Barker Andrew John, Carruthers Nicholas Iain, Milton Keynes, Cooke Michael Hoechst UK Ltd., Hounslow, GB David, Newport Pagnell, Buckinghamshire, GB

(54) ELJÁRÁS 7-OXÓ-4-TFA-l-AZABICIKLOÍ3.2.0jHEPT-2-ÉN-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN

HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képletü vegyületek - ahol R1 jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely fenilcsoporttal, piridilcsoporttal, imidazoliícsoporttal, cianocsoporttal, karboxicsoporttal, nitro - fenil - (1 - 4 szénatomos)a!kil - csoporttal, (1—4 szénatomos) - alkoxi - karbonil - csoporttal, I - 4 szénatomos alkil- oxi- vagy alkil - tio - csoporttal, hidroxilcsoporttal, szulfamoilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil - szulfinil- vagy alkil - szulfonil - csoporttal, aminocsoporttal, di(l — 4 szénatomos)alkil - amino - csoporttal, 2—5 szénatomos alkanoil - amino - csoporttal, hidroxi - amínd - karbonil - csoporttal, karboxíl - amino - csoporttal, karboxi - (I -2 szénatomos)alkiI - amino- csoporttal, karbamoil - csoporttal, karbamoil - (1-2 szénatomos)alkil - amino - karbonil - csoporttal és/vagy N - (1 -4 szénatomos alkil) - Formamidino - csoporttal van egy- vagy kétszeresen helyettesítve — valamint sóik és észtereik előállítására.

Az új vegyületek és sóik béta - laktamáz - inhibitorok és baktériumellenes hatásúak.

OH H

C0NHR

(I)