197012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro-kötésű pirrolidin-2,5-dionok előállítására
(19) HU MAGYAR köztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (3170/87) (22) A bejelcr lés napja: 87. 07. 10. A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 86.07. 11. (31)(161789/86) (11) (13) 197 012B Nemzetközi oszlályjclzet: (5I) Int. Cl.4: C 07 D 498/20; (41) (42) Közzététel napja: 88. 10. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 07. 04. Feltaláló(k): (72) Kuniyoshi Masuzawa, Ibaragj-ken, KyuyaOkamura, Saitama-ken, Shizuy rshi Fujimori, Tochigi-ken, Susumu Kinoshita, Hiroshi Malsukubo, Nagano-ken, JP Szabadalmas: (73) Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Tokió, JP (54) ELJÁRÁS SPIROKÖTÉSŐ PIRROLIDlN-2,5-DIONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az aldóz-reduktázgátló hatású (I) általános képletű spirokötésű pirrolidin-2,5-dion-származékok — a képletben X, jelentése halogénatom — előállítására. A találmányra jellemző, hogy a,) egy (II) általános képletű vegyületet—a képletben X, jelentése a már megadott — egy oxo-malonsav-diészterrel vagy ennek monohidrátjával reagáliatnak, a kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben X, jelentése a már megadott és Ra jelentése rövidszénlácű alkilcsoport — halogénezik, majd a kapott (IV) általános képletű vegyüietet — a képletben Xa jelentése halogénatom, Ra és X, jelentése a megadott — reduktív dehalogénezik és az így kapott (V) általános képletű vegyületet — a képletben Ra és X, jelentése a megadott — egy monohalogén-acetonitrillel reagáltatják bázis jelenlétében és a kapott (VI) általános képletű vegyületet — a képletben Ra és X. jelentése a megadott—sav jelenlétében melegítik, vagy (VJ (VI)
