197011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo- és triazolo-1,4-benzodiazepinek előállítására

197 011 1. táblázat Vegyület IC50 PAF 10-6 M 1C50 FNB lü-9 M 1. A technika állása: Alprazolam 14 5,5 Triazolam 9 1,4 43. számú vegyület a 85/7523 számú dél-afrikai szabadalmi leírás 17. oldalán 33,3 10,7 2. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek: a) 1,3 570 b) 0,4 40 c) 0,8 2160 d) 0,3 2680 e) 0,3 — f) 0,4 800 S) 0,9 5000 b) 1,2 — i) 0,4 4550 j) 0,1 5000 k) 0,2 1420 1) 0,1 5000 m) 0,1--­A vegyületek, amelyeknek vizsgálati eredményeit a-tól m-ig felsoroltuk, a következők: (la) általános képlettI vegyületek (Rj jelentése meülcsoport, R2 jelentése 2-klór-fenil-csoport) Vegyület A B (a) N N (b) N N (c) N N (d) N N (e) N N (0 N N (g) N N (b) N N B R (8-heí>zetben) 0) N-0-(C‘I2)3-C00C2H5- o-ch2—CO-NH-í-C4H9-O-CMj—CO— NH — O—Oi,—CH,—N N—Cl I,-O—Cl!,—CIk—N CH,-N~ *CHj N — CG -NH—(CHa^— —CO—C (CH2)3N(CH3)2-0-(CH)j~N^__ \j R, - C6I-I,

Next

/
Thumbnails
Contents