197011. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo- és triazolo-1,4-benzodiazepinek előállítására

1

197 011

2

A találmány tárgya eljárás az (la), illetve (1b) általános képlett! új, imidazo- és lriazo!o-l,4-benzodinzepinek, adott esetben kvalerner-szái mazék formájában történő előállítására.

Az (la), illetve (1b) általános képletben R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ciano-(l—4 szénatomos) alkoxi-csoport vagy az alábbi általános képletű csoportok bármelyike:

—o—x-co—or,-o-x-co-r5-O-Y-R*-CO-OR,

—CO—R3;

R[ jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport;

Rj jelentése helycttesftetlcn, vagy egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport,

R3... jelentése hidrogénatom,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, a nitrogénatomon 1—3 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált 1—5 szénatomos amino-alkil-csoport vagy 8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktilcsoport,

R3 jelentése (c) vagy (d) általános képletű csoport, R6 jelentése (e) általános képletű, vagy (f) képletű ftálimido-, illetve (g) képletű szukcinimidocsoport,

R és R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy egyikük hidrogénatom és a másik pridil-( 1—4 szénatomos)-alkilcsoport vagy ß-hidroxi-etilcsoport vagy (i) vagy (j) általános képletű csoport, valamint abban az esetben, ha R egy —O—X—CO—R5 általános képletű csoportot jelent, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonilmetil-csoport, vagy (k) általános képletű csoport is lehet;

R ős R10 egyike hidrogénatom, és a másik, vagy mindkettő 1—4 szénatomos alkilcsoport, azonkívül — a niírogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak — olyan 6-tagú, telített gyűrűt alkotnak, amely egy további heleroatomként oxigénatomot vagy metil-iminocsoportot tartalmaz;

Rí jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy piridilcsoport,

R,2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport;

Ru jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R, jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport;

A és B jelentése nitrogénatom vagy B nitrogénatom ás A hidrogénatomot viselő szénatom;

D egy —(CH2)„- általános képletű csoport;

Q jelentése oxigén- vagy kénalom, valamint hidrogénatomot viselő nitrogénatom lehet;

E jelenthet oxigén- vagy kénatomot, egy Rn szubsztituenst viselő nitrogénatomot, metilénhidaí vagy egy vegyértékvonalat;

X jelentése 1—5 szénatomos alkilénlánc;

Y jelentése 2—5 szénatomos alkilénlánc;

Z jelentése egy vegyérték-vonal vagy metilén-cxicsoport, ahol az oxigénatom a benzolgyűrűhöz kapcsolódik; m értéke 2 vagy 3;

n értéke 0 vagy 1.

Az alkil-, alkoxi- és alkiléncsoportok, akkor is ha azok más csoportok alkotórészei, egyenes vagy elágazó láncü csoportok lehetnek. Többszörös szubsztitúció esetén a szubszlituensek azonosak vagy különbözőek lehetnek.

„Halogén” jelentése fluor-, klór-, bróm- és jódatom, előnyös, ha fluor-, klór- vagy brómatom; a legkedvezőbb esetben klór- vagy brómatom.

Az alkilcsoportok közül, akkor is ha azok más csoportok alkotórészei, különösen fontos a metil- és etilcsoport, de mindenekelőtt a metilcsoport.

Kiemelkedőek azok az (la), illetve (Ib) általános képletű vegyületek, amelyek képletében az egyes szimbólumok meghatározása az alábbi:

és B jelentése nitrogénatom, vagy csak B nitrogénatom, és

A egy hidrogénatomot viselő szénatomot szimbolizál;

R, jelentése metil-csoport;

R2 jelentése 2-klór-fenil-csoport.

Előnyös, ha az (la), illetve (Ib) általános képletben az R szubsztituens jelentésétől függően a meghatározásához használt különböző általános képletekben szereplő szimbólumok az alábbiak: ha R jelentése egy —O—X—CO—OR, általános képletű csoport, akkor X 1—3 szénatomos alkilénlánc, és R, a hidrogénatom és 1—4 szénatomos alkilcsoport kivételével a korábban leírttal megegyező jelentésű;

ha R jelentése egy —O—X—CO—R5 általános képletű csoport, akkor X 1—3 szénatomos alkilénlánc, és Rj egy (c) általános képletű csoport, amelyben R7 és Rg hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot szimbolizál; vagy R, jelentése hidrogénatom és R„ egy morfolino-csoporttal szubsztituált 2—3 szénatomos alkilcso port; vagy R5 jelenthet egy

(d) általános képletű csoportot, amelyben E jelentése oxigénatom, metilcsoportot viselő nitrogénatom vagy metilénhfd, és amelynél, ha E metilénhfddal azonos, Ru mindenekelőtt egy etoxi-karbonil-csoportot jelent;

ha R jelentése egy —O—Y—R általános képletű csoport, akkor Y 2 vagy 3 szénatomos alkilénlánc, Rg ftálimidocsoport vagy egy (e) általános képletű csoport, — ahol Rj és R10 egyike hidrogénatomot, másika, vagy mindkettő 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet — vagy' (e) jelentése morfolinocsoport;

ha R jelentése egy —CO—OR, általános képletű csoport, R, jelentése a hidrogénalom, valamint 1—4 szénatomos alkilcsoport kivételével a fenti;

ha R jelentése egy—CO—R5 általános képletű csoport, akkor R5 egy (c) általános képletű csoporttal azonos, amelyben R7 egyenlő hidrogénatommal és R8 jelentése egy (I) képletű morfolino-etil-csoport vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; ha R jelentése (b) általános képletének megfelelő,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

5C

55

60

65