197007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo [c]-l,5-naftiridin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÄRSASÄG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1028/86) (22) A bejelentés napja: 86.03. 11.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US (32) 85. 03. 13.

(31)(711 327)

(11) (13)

197 007B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. Cl.4:

€07 D 471/04;

A 61 K 31/33____

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

hivatal (41) (42) Közzététel napja: 87. 01. 28.

(45) A leírás megjelent: 90.08.23.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Marlin Lawrence L., Lebanon, Setescak Linda L., Somerville, Scott Susan J., Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc., North Brunswick, New Jersey, US Somerville, New Jersey, US

(54)

ELJÁRÁS BENZOIC] - 1,5 - NAFTIRÍDIN - SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET

HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZ(') CYÓCYÁSZATl KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képlett! vegyül etek, gyógyászati célra alkalmas savacldícids sóik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben

X jelentése hidrogén-, klór-, fluor- vagy brómatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxieseport;

R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport mely szubsztituálva lehet tienilcsoporttal, adott esetben a fenilgyűrűn egy halogénatommal vagy egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l—5 szénatomos alkil)-csoport, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, mely szubsztituálva lehetteinil- vagy amino-csoporttal, adott esetben a fenilgyűrűn egy halogénatommal vagy egy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos aikanoil)-cscport, és R, jelentése H2, O vagy —NR2R3,

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt

(a) általános képletű csoportot alkot és

R, jelentése 1—4 szénatomcs alkilcsoport.

A találmány szerinti eljárás értelmében valamely (1!) általános képletű vegyiilctct — a képletben X jelentése az előzőekben megadott — lényegében vízmentes körülmények között savas közegben melegítenek, majd kívánt esetben a kapott, R helyettesítőként hidrogénatomot és R, helyettesítőként oxigénatomot tartalmazó vegyület — X jelentése az előzőekben megadott — más helyettesítőket tartalmazó (1) általános képletű vegyületlé és/vagy gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóivá alakítják.

0

( II )