196990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiarritmiás-hatású piperazin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

köztársaság

orszAqos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (478/87) (22) A bejelentés napja: 87. 02. 06.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) GB (32) 86. 02. 07.

(31) (8603120)

(11) (13)

196 990 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 401/04 C 07 D 403/04 C 07 D 213/73 C 07 D 233/88 A 61 K 31/495

(41) (42) Közzététel napja: 87. 11. 30. (45) A leírás megjelent: 90. 09. 26

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Cross Peter Edward, Dr., Canterbury, Dickinson Roger Peter, Dr. Dover, Kent, GB

Pfizer Limited, Sandwich, Kent, GB

(54) ELJÁRÁS ANTIARmVIIÁS HATÁSÜ PIPERAZLN-SZÁRMAZÉKOK

ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, antiaritmiás hatású (I) általános képlett! vegyületek — a képletben f let jelentése (a) adott esetben egy vagy két helyettesítővel, éspedig egymástól függetlenül megválasztva 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy aminocsoporttal helyettesített 3- vagy 4-piridinilcsoport, (b) aminocsoporttal egyszeresen helyettesített 2 - piridinil - csoport vagy (c) adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített 2-imidazolilcsoport,

R jelentése (a) —NHS02R3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, vagy —NR1 R2 általános képletű csoport, és az utóbbiban Rl és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, (b) —S02NR‘R2 általános képletű csoport, amelyben R* és R2 jelentése az előbb megadott, (c) nitrocsoport, (d) aminocsoport vagy (e) acetamidocsoport, és

X jelentése —(CH2)m— csoport, amelyben m értéke 1, 2, 3 vagy 4, — CO(CH2)„— vagy

—CH(OH)(CH2)n— csoport, amelyekben n értéke 1, 2 vagy 3 —

< lőállftására a szerves kémiából jól ismert módszcrck/ \-N N-Het

\___/