196812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2'-htt.-4-dezoxi-tiazolo[5,4-c] rifamicin SV származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
3 196 812 4 1. táblázat A vegyülctrc vonatkozó R2 R1 példa jelentése jelentése száma Reakciókörülmények IINR2R'Reakció-időu Tisztítás 21 Kitermelés :nnyi: (ml) Rifamiein ___ . P (g)/oldószer (ml) m (l\g la-(CH2)4-1/150 tetrahidrofurán 10 5 a, c, f 18, 3 Ib —(CHj)2Ö(CH2)2— 1/100 tetrahidrofurán 5 5 a, c, e 20,7 1c —(CH2)2N(CH2)2— 1 c6H5 1/50 etil-acetát 5 + 5 2; 18 a, h, g 30,5 ld —(CH2)2N(CH2)2— 1 CH2CeH5 1/50 etil-acetát 5 15 a, c, f 20,0 le —(CH2)2N(CH2)2— 1 COOC2H5 0,6/40 etil-acetát 4 15 a, c, f 34,5 ír —(CH2)2N(CH2)2— 1 cooch2—c6h5 1,5/100 etil-acetát 2 18 a, c, f 17,6 2 (dl;), 1/ 15 30 a, c, f 13,6 3a —(CH2)2N(CH2)2— 1 ch3 2/300 etil-acetát 10+10 1,5; 3,5 b, c 57,6 3b-(CH2)2N(CH2)2-ch3 25-dezacetil 0,8/100 etil-acetát 4 + 4 1,5; 3,5 b, d, e 32,8 3c —(CH2)2N(CH2)2— 1 (CH2)2OH 1/50 etil-acetát 5 + 4 4; 24 b, h, f 17,1 3d (C112)2N(C112)2 1 C6H4C1 p. 1/200 etil-acetát 2g' 12 b, d, f 30,2 3e —(CH2)2N—(CH2)2— 1 C6H4OCH3p. 2/400 etil-acetát 4 12 b, d, f 9,6 4 —(CH2)2N(CH2)2 1 H — — 17,9 5 c2h5 c2h5 0,5/25 etil-acetát 5 120 — 6,0 3
