196796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxi-N-(1-azabiciklo [2.2.2] oktán-3-il)-amino-benzamid származékok előállítására
(19 )HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1986. II. 3. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1985. II. 4. (31) 697 943 A közzététel napja: (41) (42) 1986. XI. 28. Megjelent: (45)1989.07.10. (21) 469/86 Feltalálóik): (72) Lo Young Sek, Richmond, Virginia, US (11) 196796 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 453/02 Szabadalmas: (73) A.H .Robins Company, Richmond, Virginia, US (54) Eljárás 2-alkoxi-N-( l-azabiciklo[2.2.2]oktán-3-il)-amino-benzamid-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya új eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, ahol R hidrogénatom, Rl alkilcsoport, RJ halogénatom, Am amino-, metil-amino- vagy dimetil-amino-csoport. Az eljárás során egy (II) általános képletű 3-amino-kinuklidin savaddiciós-sót - melynél a HX/kinuklidin-nitrogén aránya 1,5:1 -0,8:1 — egy amino-benzoesav származékkal, N,N-diciklohexi]-karbodümid vagy N,N’-diizopropil-karbodiimid kondenzálószer jelenlétében reagáltatnak olyan piridines vizes oldatban, ahol a piridin térfogat%-a a víz térfogat%-ához viszonyítva az 50:50-90:10 tartományban van. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gasztrokinetikus és antiemetikus hatással rendelkeznek. («0
