196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.787-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-l ,3-benzodiazepin-2-on, 3-[/N-(2-fenoxi-etil)-piperidin-3-il/-metil]-7,8-dimetoxi-1,3.4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on, 3-( í N-/2-(3,5-diklór-4-metoxi-fenoxi)-etil/-piperidin-3-ilJ -metilj-7,8-dimetoxi-J ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- ■ben/.íze pin-2-on, 3-(£ N-/2-(4-amino-3,5-dibróm-fenil-szulfonil)-etil/-pipendin-3-il{-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro -2H-3-benzazépin-2-on, 3-[ £ N-/2-(4-amino-3,5-dibróm-fenil-szulfinü)-etil/ -piperiain-3-il^-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro -2H-3-benzazepin-2-on, 3'[fN-/2-(4-amino-3,5-dibróm-fenil-tio)-etil/-piperid in-3-il J -metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on, 3-f£N-/2-(3,4-dik!ór-fenoxi)-etil/-piperidin-3-ilí-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on. 3-[| N-/2-(3,4-dimetoxi-fenoxi)-etil/-piperidin-3-il) ■ -metiíj-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazep In-2-on 3-[£N-/2-(4-metoxi-fenoxi)-etil/-piperidin-3-i)£-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzaz<fpinion . 3-[£N-/2-(3,4-metilén-dioxi-fenoxi)-etil/-piperidin-3- ilJ-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzaze pin 2?-on, 3-ß:N-/2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-etil/-piperidin-3- il^-metil]-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2 H-3-benzazepin-2-on, 3-[í N-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-pirrolidin-3-il^ - -metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazep in-2-on, 3-[|N-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-pirrolidin-2-ilieti, -2]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on 3-[ÍN-/3-(4-amino-3,5-dibróm-fenoxi)-propil/-pirrol idin-3-il^-metil]-7,8-dinietoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2 H-3- -benzazepin-2-on, 3-[ÍN-/3-(4-metoxi-fenil)-propil/-pirrolidin-3-ilí-met il]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on, . s 3-|íN-/2-(4-metoxi-fenil)-etil/-pirrolidin-3-ilj-metil]j -7,8 -dime toxi-1,3,4,5 -tetrahidro-2 H-3-ben zaze pin-2--on, 3-[^N-/2-(3-metiI-fenil)-etil/-pirrolidin-3-il|-metil]-7-8-dim<hoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazöpin-2-on, 3-(ÍN-/2-(3-metoxi-fenil)-etil/-pirrolidin-3-il^-metil]-7,8 -dime to xi-1,3,4,5-tetrahidro-2 H-3-benzaze pin-2-■°n> r 3-[£ N-/2-(4-nitro-feni!)-etil/-pirrolidin-3-il>-metil]-7,8-dímetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-■°n a' -i 3-[iN-/3-(4-bróm-fenil)-propil/-pirrolidin-3-iK-metil] -7,8-dimeloxi-i ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2--on, ( 3-f *N-/3-(4-bróm-fenil)-propil/-hexahidro-azepÍn-3- -iIJ-mctiI]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2 -on, 3 (4 N-/2-(4-nitro-fenil)-etil/-hexahidro-azepin-3-ift-metil)-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazep in-2-on, 3-f i N-/2-(4-metoxi-fenil)-etil/-hexahidro-azepin-3-i -il}-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benza ze pin -2 -on. 3-[SN-/2-(4-rnetil-fenil)-etll/-hexahidro-azepin-3-ilJ-n,etilj-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazep- 5 in-2-on, 3-[ÍN-(2-fenil-etil)-hexahidro-azepin-3-il/-metilj]-7- 8 dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on, 3-[/N-(2-fenil-etil)-hexahidro-azepin-2-il/-etil-2]-7,-8-dimeíoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on 1 r 3-fiN-/2-(3-metil-fenil)-etil/-hexahidro-azepin-2-il_j' -ctil-ip/jí-metilén-dioxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on, 3-fÍN-/2-(4-fluor-fenil)-etil/-hexahidro-azepin-2-ilJ-etil-2f-7,8-metilén-dioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benz azepin-2-on, ■J5 valamint ezek savaddídsó sói. Az (l) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyeknek képletében A, B, m és n jelentése a fenti, azzal a kikötéssel, hogy imn értéke 3,4 vagy 5, É jelentése metilén- vagy etilén cső port, 20 G jelentése 1—4 szénatomos n-alkilén-csoport, és ha n-propilén- vagy n-butilén-csoportot jelent, annak a fenilcsoporttal szomszédos metiléncsoportja egy oxigénatomon keresztül kapcsolódik a fenilcsoporthoz. Rí jelentése metoxiesoport, 25 Rj jelentése metoxiesoport, Rx és R2 együtt egy metílén-dioxi-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metíl-, hidroxil-, metoxi- vagy nitrocsoport, on R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-, metánok szulfonil-oxi-, amino- vagy acetil-amino-csoport, vagy R3 és R4 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, Rs jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, vagy metoxiesoport. 35 Különösen előnyösek továbbá azok az (1) általános képletű vegyületek, és savaddíciós sóik, amelyek képletében m és n jelentése a fenti, azzal a kikötéssel, hogy m+n értéke 3,4 vagy 5, A jelentése -CH2 -CH2 - vagy -CH=CH- képletű cso- 4C port és B jelentése metilén- vagy karbonilcsoport, vagy A jelentése -CO-CO-képletű csoport és B jelentése metiléncsoport, E jelentése metilén- vagy etilén cső port, G jelentése 2-4 szénatomos n-alkilén-csoport, és amennyiben n-propilén- vagy n-butilén-csoportot jelent, annak a fenilcsoporttal szomszédos metiléncsoportját egy oxigénatom helyettesítheti, R3 jelentése metilcsoport, R2 jelentése metoxiesoport vagy gn Rí és R2 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, . Rj jelentése hidrogénatom, metil-, hidroxil- vagy metoxiesoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, vagy R3 és R4 együtt metilén-dioxi-csoportot jelenthet, 55 R5 jelentése hidrogénatom. Az új, (1) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében a következőképpen állítjuk elő: a) egy (11) általános képletű vegyületet - a képletben A, Rj, R2, B, E, m és n jelentése a fenti - egy (111) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, 60 R^ és R3 jelentése a fenti, U jelentése nukieofil le-4
