196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 16. példa 3-ßN-/3-(4-metoxi-fenil)-propil/-piperidin-3-iß-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3'-benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3-(4-metoxi-fenil>propil-bromidból. Kitermelés az elméleti 29,4%-a. Olvadáspont: 215—218 °C. 17. példa 3-[^N-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-iÍ$-me til ]-7,8-di me to xi-2,3 -dihidro -1 H-ben zaze pin előállítása 0,06 g (0,0016 mól) lítium-alumínium-hidrid 20 ml abszolút tetrahidrofuránnal készített szuszpenzióját elegyítjük 0,31 g (0,00065_mól) 3-[<N-/2-(3,4- -dimetoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-il 7 -metil]-7,8-dimetoxi-l ,3-dihidro-2H-3-benzazepin-2on-nal, majd 1 órát keverjük szobahőmérsékleten. Jeges vizes hűtés közben elegyítjük 10%-os ammónium-klorid oldattal és a képződött csapadékot leszívatjuk. A szíírletet vákuumban besűrítjük, a maradékot 30 g alumínium-oxidon (semleges, 11—111 aktivitású) metilén-kloriddal tisztítjuk. Kitermelés: 0,05 g (az elméleti 16,5^-a). Ráérték: 0,5 (alumínium-oxídon, futtatószer 2% etanol metilén-kloridban). 18. példa 3-RN-/2-(4-metoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-il?-metil ]-7,8-di metoxi-1,3,4,5 -tetrahidro-2H-3- -ben7azepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg mó doh állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi 1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4 -metoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 19,8%-a. Olvadáspont: 227—230 °C. 19. példa 3-[ÍN-/2-(4-nitro-fenil)-etil/-pi peridin-3-ilí-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2II-3- -benzazepin-2-on-hidrokIorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példában leírttá, analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2- -on-ból és 2-(4-nitro-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 66,8%-a. Olvadáspont: 239-245 °C. 20. példa 3-|<N-/2-(3-metil-fenil)-etil/-piperidin-3-i$-metil]-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -be n zaze pin -2-on -hidroklorid el ő állítása A cim szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-bóI és 2-(3- -metil-fenil>etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 38,1 %-a. Olvadáspont: 234 -237 °C. 21. példa 3-£N-/2-(3-metoxi-fenil>etil/-piperidin-3-ilí-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2lÍ3- -benzazepin-2-on-hidrolclorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-meti]/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(3- -metoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 23,7%-a. Olvadáspont: 199-202 °C. 22. példa 3-|£N-/2-(4-metil-fenil')-et il/-pi peridin-3-il}-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzaze pin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4- -metil-fenil>etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 34,7%-a. Olvadáspont: 233—236 °C. 23. példa 3-[|N-/3-(4-br0m-fenil)-propiI/-piperidin-3-iß-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3-(4- -bróm-fenil)-propil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 34,8%-a. Olvadáspont: 100-104 °C. 24. példa 3-[(N-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-piperidin-3-il?-metil]-7,8-metiléndioxi-l ,3-dihidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet a 3. példával analóg mó- ' dón állítjuk elő 7,8-metiléndioxi-l ,3-dihidro-2H-3- •benzazepin-2-on-ból és N-/2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil/-3-(bróm-metil)-piperidinből. Kitermelés: az elméleti 8,6%-a. Olvadáspont: 199—201 °C. 25. példa 3-[í N-/2-(3,4 -dimetoxi-fenil )-et il/-pi peridin -2-il|-etil-2]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2{3,-4-dimetoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 23,8%-a. Olvadáspont: 113-115 °C. 26. példa 3-[(n-/2-(3 ,4 -di metoxi-fenil)-etil/-hexahidro-azepin-2-ilj-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása 660 mg (2 millimól) 3-/(hexahidro-azepin-3-il> 196.787 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
