196772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroxi-4H-3,1-benzoxazin-4-on származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2-benzoxazin-4-on. 2.3. A fenti 8. csoportba tartozó további előnyös vegyület, ahol az (1) általános képletben a értéke 1, R’, jelentése 7-(etoxi-karbonil-amino)-csoport és X jelentése etilcsoport, azaz a 2-etoxi-7-(etoxi-karbonil-aminoVcsoport és X jelentése etilcsoport, azaz a 2-etoxi 7-(etc>xi-karbonil-amino)4H-3,l -benzoxazin4-on. 24. A fenti 8. csoportba tartozó további előnyös vegyület, ahol az (1) általános képletben a értéke 1, R’, jelentése 7-nitro-, 7-amino- vagy 7-acetarnido-csoport és X jelentése etilcsoport. 25. A fenti 8. csoportba tartozó további előnyös vegyöletek, ahol az (1) általános képletben a értéke 1, R’, jelentése 7-dinietilamino- vagy 7-{3-dietil-ureidoj-csoport és X jelentése etilcsoport. 26. A fenti 5. csoportba tartozó (!) általános képlete vegyiiletek, ahol R' jelentése bróm-metil- vagy dibróm-metil-csoport, X jelentése etilcsoport. 27. A fenti 7. csoportba tartozó további előnyös vegyület, ahol az (l) általános képletben R’jelentése etilcsoport, a értéke 1, R” jelentése 7-nitrocsoport és X jelentése etilcsoport, azaz a 2-etoxi-5-etil-7-nÍtro-411-3,1 -benzoxazin-4-on. 28. A fenti 7. csoportba tartozó további előnyös vegyület, ahol az (1) általános képletben R’ jelentése metilcsoport vagy etilcsoport, a értéke 1, R” jelentése 7-aminocsoport és X jelentése etilcsoport. 29. A fenti 5. csoportba tartozó olyan (1) általános képletű vegyület, ahol R’ jelentése 1-propenilcsoport és X jelentése etilcsoport, azaz a 2-etoxi-5- -(1 -propenil)4Il-3,l -bezoxazin-4-on. 30. A fenti 7. csoportba tartozó további előnyös vegyület, ahol az (I) általános képletben R’ jelentése etilcsoport, a értéke 1, R” jelentése 7-nitrocsoport, azaz a 2-etoxi-5-etil-7-nitro4H-3,l-benzoxazin-4-on. 31. A fenti 28. csoportba tartozó vegyület, ahol az (1) általános képletben R’ jelentése metilcsoport, azaz a 2-etoxi-5-metil-7-amino4H-3,l-benzoxazin4- -on. 32. A fenti 28. csoportba tartozó másik vegyület, ahol az (1) általános képletben R’ jelentése etilcsoport, azaz a 2-etoxí-5-7-amino-4H-3,l -benzoxazin-4- -on. A találmány olyan gyógyászati készítmények előállítására is kiterjed, amelyek terápiás szempontból hatékony mennyiségben tartalmaznak egy (1) általános képletű vegyületet, a gyógyszeTkészítésnél szokásosan használt legalább egy vivőanyaggal együtt. Előnyösek azok a gyógyászati készítmények, amelyek alkalmasak a szerin proteázok gátlására emlősökön. Emberek és állatok kezelése során az (I) általános képletű vegyület terápiás szempontból hatékony mennyiségét adjuk be, adott esetben gyógyászati készítmény alakjában. Némelyik (1) általános képletű vegyületet közbenső termékként alkalmazhatunk más (1) általános képletű vegyület előállításához, amint azt a későbbiek során részletezzük. A leírásban alkiléncsoporton elágazó vagy elágazás nélküli telített szénhidrogéncsoportot értünk, amely két csoportot kapcsol össze, és 1—4 szénatomból áll. Az alkilöncsoport lehet például metilén-, etilén-, propilén-, izopropilén-, n-propilén-, butilén-, szekunder-butilén-, izobutiléncsoport stb. Kisszénatomszámú alkílcsoporton elágazó vagy elágazás nélküli telített szénhidrogénláncot értünk, amely — ha másképpen nem adjuk meg — 1-4 szénatomot tartalmaz. Ilyen például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-propU-, butil-, szekunder-butil-, ízobutilosoport stb. A kisszénatomszámú alkilcsoport négy szénatomnál kevesebbet is tartalmazhat, ha így definiáljuk, például: „R! jelentése egy vagy két szénatomos kisszénatomszámú alkilcsoport”. A kisszénatomszámú alkenilcsoport jelentése 2-4 szénatomos, elágazó vagy elágazás nélküli telítetlen szénhidrogénlánc, például \inil-, allil-, 1-propenil-, izopropenil-, 1-butenil-, 2-butenil-, izobutenil-, cisz-2- butenil-, transz-2-butenil-csőport stb. Kisszénatomszámú a Ikoxi csoport on egy -OR általános képletű csoportot értünk, ahol R jelentése a fenti definíció szerinti kisszénatomszámú alkilcsoport. Kisszénatomszámú alkiltiocsoporton egy -SR általános képletű csoportot értünk, ahol R jelentése a fenti definíció szerinti késszénatomszámú alkilcso|K>rt. Halogénatomon fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot értünk. Halogénatommal helyettesített kisszénatomszámú alkílcsoporton halogén-R- általános képletű csoportot értünk, ahol R jelentése kisszénatomszámú alkilcsoport, és mind az alkilcsoport, mind a halogénatom a fenti jelentésű. Az alkilcsoport egy vagy két halogénatomot tartalmazhat szubsztituensként, és például bróm-metil-, dibróm-metil-, klór-etil-, diklór-etil-csoport stb. lehet. Az „adott esetben” kifejezésen azt értjük, hogy az utána leírt esemény vagy körülmény bekövetkezik vagy nem következik be, és a leírásban mindkét esetre vonatkozólag megadunk példákat. Például az „adott esetben helyettesített alkilcsoport” azt jelenti, hogy az alkilcsoport helyettesített vagy helyettesítetlen lehet, és a leírásban mind a helyettesítetlen alkilcsoport, mind pedig a helyettesített alkilcsoport szerepel. Egyes találmány szerinti vegyületek királis szénatomot tartalmaznak, és antipódok alakjában lehetnek jelen. A találmány mind az egyes enantiomerek, mind racém módosulataik és a racém elegyek előállítására kiterjed. A találmány szerint előállított új vegyületeket 2- -hidroxi4H-3,l -benzoxazin4-on-származékoknak tekintjük, az (I’) általános képletnél feltüntetett számozást alkalmazva. Például az X helyén izopropilcsoportot és R’ helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képlett! vegyület, ahol a értéke zérus, elnevezése: 2-izopiopiloxi-5-metil4H-3,l -benzoxazin4-on. Az X helyén fenetilcsoportot, R’ helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, ahol a értéke 2, és a két R” csoport jelentése 6-os és 7-es helyzetű aminocsoport, elnevezése: 2-fenetiloxi-6,7-diamino41I-3,l -benzoxazin4-on. Az X helyén n-butil-csoportot, R’helyén metiltiocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, ahol n értéke zérus, elnevezése: 2-(n-butoxi)-5-metiltio4H-3,l -benzoxazin4-on. Az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó 1 --32. számú vegyületcsoporton belül egyes alcsopor196.772 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
