196772. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroxi-4H-3,1-benzoxazin-4-on származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)86.06.24. (21)2647/86 A bejelentés elsőbbsége: (33): US: (32) 85.06.25. (33) (748631) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41X42)87.05.28. Megjelent: (45) 1989.09.04. (11) 196772 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 265/26 A 61 K 31/535 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Krantz Alexander, Toronto, Spen-cerw Robin, Tam Tim, Iiak J. Teng, Mississauga, Ontario, CA Syntex U.S.A. INC., Palo Ajtó, Kalifornia, US (54) Eljárás 2-hidroxi-4H-3,l-benzoxazin-4-on-szármázékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)K1 VONAT A találmány tárgya eljárás új, különösen szerin-proteáz-gátló hatású, (I) általános képletű benzoxazin-származékok előállítására. A képletben R’ jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2—4 szénatomos alkenilcsoport vagy egy vagy két halogénatommal helyettesített 1 —4 szénatomos alkil cső port, R” jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkiltio-csoport, nitrocsoport, aminocsoport, di(l —4 szénatomos alkU)-amino-csoport, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport vagy di(l —4 szénatomos alkil-ureido-csoport, X jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal helyettesített, a értéke 0,1 vagy 2, azzal a feltétellel, hogy ha X jelentése etilcsoport, akkor a benzoxazin-gyűrű legalább egy R’ vagy R” szubsztituenst tartalmaz.
