196757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

\(4ÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)86.1)14. (21) f4699/86)

A bejelentés elsőbbsége: (33) DC;

(32)85.11.16.

Hl)(P 35 40 743,3)

A közzététel napja: (41X42)88.03.28.

Megjelent: (45) 1989.06. 30.

(11)

196757

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 215/18 <T0TDTÍ5/22 C 07 D 215/24 C 07 D 215/36 C 07 D 215/38 C 07 D 215/60 C 07 D 217/02 C 07 D 277/64 A 61 K 31/425 A 61 K 31/47

Feltaláló (k): (72)

Szabadalmas: (71)

dr. Mohrs Klaus Helmut, Wuppertal, dr. I rirchtmann Romanis. Köln. dr. Kohlsdorfer Christian, Erftstadt, DF,

Bayer AC.„ Leverkusen, l)F

(54) Eljárás benzilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

(57)KÍVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzilszármazékok előállítására. Az (I) képletben R1 és R2 a benzolgyűrűn helyezkedik el, jelentése alkil- vagy nitrocsoport, hidrogén- vagy halogénatom, R* jelentése helyettesített alkil-, alkoxiesoport,

A jelentése heteroatornot tartalmazó gyűrűrész,

B jelentése egy, a kinolinvázhoz a 8-as, a benztiazolváz.hoz a 7-es, és a izokinolínvázhoz az 5-ös helyzetben a heteroatomon keresztül kapcsolódó -CIÍ2-X képletű csoport, ahol X jelentése -0-, -S- vagy -NH-,

az (e) képletű csoport izokinolincsoportot, a 4-es helyzetben adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített kinolin-, kinolin-N-oxid- vagy kinolin-2-on-csoportot vagy a 2-es helyzetben 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkil -szülfonil-csoporttal helyettesített benztiazolilcsoportot képvisel.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyültek az arachidonsav-anyagcserét befolyásolják, így gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók.

( d 1

( e )