196743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

196 743

rogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent,

valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (VIII) általános képletű vegyületet valamely (IX) általános képletű vegyülettel — a képletekben R , R , R , X, Y és „alk” jelentése a tárgy^ körben megadott, míg Rö kilépő csoportot és R' -NHR csoportot jelent és az utóbbiban R je^ lentése a tárgyi körben megadott, vagy pedig R' jelent kilépő csoportot és R -NHR csoportot - reagáltatunk, vagy

b) valamely (X) általános képletű vegyületet - a képletben R, R , X, Y, és"„alk” jelentése a tárgyi körben^megadott, R8 'jelentése aminocsoport, vagy -NHSOj-R1 általános képletű csoport és az utóbbiban R jelentése 1-4 szénatomot tartalmaz^ alkilcsoport és R jelentése aminocsoport vagy R3 és az utóbbi jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy R° és R9 közül legalább az egyik aminocsoportot jelent - valamely R*S02C1, R SCK Br vagy (R SÓ^O általános képletű szulfonib -kloriddal, szulfoniEbromiddal vagy szutfonsavanhidriddel - a képletekben RÍ jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilesoport - alkilezünk, és

kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű terméket gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Első bsége: 1987.

04.30.)

2. Eljárás az (I) általános képletű szulfonamidszármazilkok — a képletben

R és R1 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilesoport,

X jelentése kémiai kötés,

Y jelentése etiléncsoport,

„alk” jelentése adott esetben metilcsoporttal helyettesített etilén-, trimetilén- vagy tetrametiléncso-2Port,

Rz jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és

RJ jelentése -NHS02(l-4 szénatomos)alkil- vagy -CONR4R5 áltiüános képletű csoport, és az utóbbiban R4 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent,

valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

valamely (XV általános képletű vegyületet — a képletben R, R , X. Y és „alk” jelentése a tárgyi körben megadott, Rö jelentése aminocsoport vagy -NHSOgRl általános képletű csoport és az utóbbiban R*’ jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó aJkilcsoport, és R9 jelentése aminocsoport vagy R3 és az utóbbi jelentése a tárgyi kórból megadott, azzal a megkötéssel, bogy R , és Ry közül legalább az egyik aminocsoportot jelent — valamely R^SCK-Cl, R'SOjBr vagy (R'sO^O általános képiéül szulfonil-kloriddal, szulfonil-bromíddal vagy szulfonsavanhidriddel — a képletekben R1 jelentése 1-4

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

szénatomot tartalmazó alkilesoport — alkilezünk. (Elsőbbsége: 1986. 12.17.)

3. Eljárás az (1) általános képletű szulfonamid-származékok - a képletben

R és R* jelentése egymástól függetlenül 14 szénatomot tartalmazó alkilesoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

Y jelentése etilcsoport,

„alk” jelentése adott esetben metilcsoporttal helyettesített etilén-, trimetilén- vagy tetrametiléncsoport,

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom. vagy

trifluor-mctil- vagy 14 szénatomot tartalmazó alkilesoport, és

R"5 jelent|se5 -NHS02(14 szénatomos)alkil- vagy -C0NR4R3 általános képletű csoport, és az utóbbiban R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 14 szénatomot tartalmazó

alkilcsoportot jelent -valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

valamely (X) általános képletű vegyületet - a a képletben R, R , X, Y és „alk” jelentése a tárgyi körben magadott, R jelentése aminocsoport vagy -NHSOgR1 általános képletű csoport és az utóbbiban R*" jelenese 14 szénatomot tartalmazó ajkilcsoport, és R jelentése aminocsoport vagy R3 és az utóbbi jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a'megkötéssel, hogy R^ és R^ közül legalább az egyik aminocsoportot jelent — valamely R S02C1, R'S02Br vagy (R^SCK^O általános képletű szulfonil-kloriddal, szulfoníl-bromiddal vagy szulfonsavanhidríddel — a képletekben R1 jelentése 14 szénatomot tartalmazó alkilesoport — alkilezünk. (Elsőbbsége: 1986. 05.01.)

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (VIII) és (IX) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek valamelyikében a kilépő csoport klór- bróm- vagy jódatom vagy az alkilrészben 14 szénatomot tartalmazó alkán-szulfoniloxi-, benzol-szulfonil-oxi- vagy toluol-szulfoniloxicsoport. (Elsőbbsége: 1987. 04.30.)

5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás vagy a 2—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást savmegkötőanyag jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 04.30.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savmegkötőanyagként piridint, trietil-amint, nátrium-hidrogén-karbonátot vagy káliumkarbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1987. 04.30.)

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R jelentése m^til- vagy etilcsoport, Rl jelentése metilcsoport, R jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport, R "jelentése metil-szulfonil-aminocsoport, „alk” jelentése -CH(CH3>CH2-, -CH2CH(CH3> vagy -(CH2) — csoport és az utóbbiban n értéke 2, 3 vagy A.^Elsőbbsége: 1987. 04.30.)

13