196743. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonamid származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 196 743 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyekben R jelentése metilcsoport, R* « jelentése metilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom, R3 jelen tése metil-szulfonil-aminocsoport, X jeleritése oxigénatom, Y jelentése -(CH-;)-)-csoport, és „alk” jelentése -(CH^L-csoport. (Elsőbbsége: 1987. 04 30.) " 10 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás l-/4-(metán-szulfonainido)-fenoxi/-2- {N-/4-(metán-szulfonamido)-fenetil/-N-metil-amim>J -elán előállítására, azzal jellemezve, hogy l-/4-(metán-szulfonamido)-fenoxi/-2-/N-metil-N- 15-(4-amino-fenetil)'amino/-etánt, l-{4-amino-fenoxi)-2- -/N-(4-amino-fenetiI)-N-metil-amino/-etánt vagy l-(4- -amino-fenoxi)-2- { N-metil-N-/4-(metán-szulfonaniido)-fenetil/-amino } -etánt metán-szulfonil-kloriddal, metán-szulfonil-bromiddal vagy metán-szulfonsavan- 20 hidriddel acilezünk adott esetben savmegkötőnyag jelenlétében. (Elsőbbsége: 1986.05.01.) <■ 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jelleme z v hogy az acilezést metán-szulfonil-kloriddal savmegkötőanyag jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1986.05.01.) ' 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezést metán-szulfonsavanhidriddel végezzük, adott esetben savmegkötőanyag jelenlétében. (Elsőbbsége: 1986.05.01.) 12. Az *1. igénypont szerinti a) eljárás l-/4-(me- 30 tán-szulfonamido)-fenoxi/-2- { -N-/4-{metán-szulfonamido)-fenetil/-N-metil-amino J -etán előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-/2-(metán-szulfonil-oxo)-etil/-metánszulfonanilidet 4-/2-(metil-amino)-etoxi/-metán-szulfonaniliniddel vagy pedig 4-/2-(metil-amino)-etil/-metánszulfonanilidet savmegkötőanyag jelenlétében 4-)2-klór-etoxi)-metánszulfonaniliddel reagálhatunk. (Elsőbbsége: 1987. 04.30.) 13. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az I. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű szulfonayiid-származékot a képletben R és K jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy kémiai kötés, Y jelentése adott esetben metilcsoporttal helyettesített etiléncsoport, „alk” jelentése adott esetben metilcsoporttal helyettesített etilén-, trimetilén- vagy tetrametilén^csoport, R jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és R3 jelentése -NHSC^O-A szénatomos)alkil- vagy -CONR általános képletű csoport, és az utóbbiban K* és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.30.) 29 db rajz * Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 14
