196740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-aza- 14-oxo-TXA(kis index 2-es alúl)-analógok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.06.11. <21)<2294/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 84.06.12. (31)(119000/84) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 86.03.28. Megjelent: (45) 1989. 09. 04. 196740 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C07C 103/30 C07D 209/04 A 61 K 31/16 A 61 K 31/40 (11) Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) MIYAKE Hajimu, KAWASAKI Akiyoshi, Osaka, OKEGAWA Tadao, Kyoto, JP Ono Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP Eljárás l3-aza-14-oxo-TXA2'analógok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (III) általános képletű új TXA2 analógok — ebben a képletben A jelentése cisz-CH=CH-(CH7) - képletű csoport, ahol m értéke 3, R1 hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot. R2 közvetlen kötést, 1-10 szénatomos alkilén- vagy 2-10 szénatomos alkeniléncsoportot jelent, amely adott esetben halogénatommal, hidroxil-, aminovagy fenil-tio-csoporttal lehet helyettesítve, R3 jelentése (i) adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy fenoxi- vagy fenil-tio-csoport, (ii) adott esetben halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomós alkilcsoport vagy 2-6 szénatomos alkenil- vagv alkinilcsoport azzal a feltétellel, hogy R2 és R3 együttesen legfeljebb 12-szénatomos, (iii) adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített cikloalkailcsoport vagy cikloalkil-tio-csoport, (ív) naftil-, indolil- vagy indanilcsoport, (v) 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált. aminocsoport, ha R2 közvetlen kötés és R4 metilcsoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy ha R3 fenoxi-, fenil-tio-, vagy cikloalkil-tio-csoportot jelent, akkor az R2 szubsztituenshez kapcsolódó R3 csoporttal szomszédos szénatom helyettesítetlen, - valamint az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására. Az előállított vegyületek TXA2 antagonists hatásúak. C00R1 (ill) 14 R2—R3
