196739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-keton származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2- (4) általános képletű csoport, ahol R' és R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,- (9) általános képletű csoport, ahol RlS és Rí6 jelentése rövidszénláncú alkilvagv rövidszénláncú alkoxicsoport, R‘® jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R16 a 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódik, III) abban az esetben, ha a (b’) csoport jelentése -N(rövidszénláncú alkilcsoport^. (b”), vagy (b’”) képletű csoport,- (10) általános képletű csoport, ahol R'° jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy di(rövidszénláncú alkil)-amino- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport,- (11) általános képletű csoport, ahol R2 * jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport,- (12) általános képletű csoport, ahol R“2 jelentése röyidszénláncú alkoxicsoport,- (13) általános képletű csoport, ahol Rí3 jelentése halogénatom, vagy rövidszénláncű alkilcsoport, Rz4 és R23 jelentésé rövidszénláncú alkilcsoport, és R2d jelentése rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R2 és R3 egyikének jelentése hidrogénatom és a másiké rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 0, ha R1 jelentése az (I) vagy (II) bekezdés alatt felsorolt, és t n értéke 0 vagy 1, ha R1 jelentése a III) bekezdés alatt felsorolt azzal jellemezve, hogy egy H-b’ általános képletű amint — ahol (b>) általános képletű csoport jelentése (b”), (b’”) vagy -N(rövid-. szénláncú alkilcsoport^ — reagáltatunk a) egy (a) általános Képletű vegyülettel — ahol X* jelentése halogénatom, n értéke 0 vagy 1, és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott -,vagy b) formaldehiddel és egy (c) általános képletű vegyülettel — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy c) egy (d) általános képletű vegyülettel — ahol R1. R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott -, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyszerészetiig megfelelő savval savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.04.10.) 2. Eljárás olyan (I) általános képletű amino-keton-származékok és gyógyászatiig megfelelő savaddiciós sóik előállítására, melyek képletében (b’) jelentése (b”) képletű csoport, R1 jelentése — (4) általános képletű csoport, ahol R7 és R” jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, - (5) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R10 jelentése a fenilcsoporthoz 4-es vagy 5-ös helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport,- (6) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R11 jelentése a fenilcsoporthoz 2-es vagy 3-as helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport, R12 jelentése a fenilcsoporthoz 5-ös vagy 6-os helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport,- (7) általános képletű csoport, ahol R7 és R‘4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R13 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport,- (13) általános képletű csoport, ahol R2j, R*4. R25 és Ri6 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 0, azzal jellemezve, hogy egy H-b’ általános képletű amint — ahol (b’) csoport jelentése (b”) — reagáltatunk formaldehiddel és egy (c) általános képletű vegyülettel — ahpl R1 és R‘ jelentése a tárgyi körben megadott — majd, kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyszerészetileg megfelelő savval savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 04.11.) 3) Eljárás olyan (I) általános képletű antino-keton-származékok és gyógyászatiig megfelelő savaddiciós sóinak előállítására, amelyek képletében a (b’) csoport jelentése -N(rövids/énláncú alkilcsoport^, (b”) vagy (b’”) képletű csoport, R1 jelentése (10) általános kepletű csoport, ahol Ri0 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, — (11) általános képletű csoport, ahol R2 * jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R“ és R3 egyikének jelentése hidrogénatom és a másiké rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy egy H-b’ általános képletű amint — ahol a (b’) csoport jelentése (b”), (b’”) vagy -N(rövidszénláncú alkilcsoport)7 - reagáltatunk, a) egy (5) általános képletű vegyülettel — ahol X1 jelentése halogénatom, n értéke 0 vagy 1, és R1, R2 és R3 jelentése a már megadott - vagy b) formaldehiddel és egy (c) általános képletű vegyülettel - ahol R1 és R2 jelentése a már megadott -vagy c) egy (d) általános képletű vegyülettel - ahol R , R2 és R3 jelentése a már megadott —, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyszerészetiig megfelelő savval savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.05.28) 4. Eljárás olyan (I) általános képletű amino-keton-származékok és gyógyászatiig megfelelő savaddiciós sói előállítására, amelyek képletében a (b’) csoport jelentése (b”) képletű csoport, R‘ jelentése - (1) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése trihalogén-metil-csoport, — (2) általános képletű csoport, ahol R5 jelentése fluor- vagy brómatom, vagy rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxilcsoport, C^^H-, fenilcsoport vagy (b”) képletű csoport, — (3) általános képletű csoport, ahol R6 jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, (3’) képletű csoport, C^^H vagy fenilcsoport, i — (4) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R8 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, — (5) általános képletű csoport, ahol R9 jelentése halogénatom, rövidszénláncú 196 739 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
