196739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-keton származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 alkilcsoport, RIU jelentése a fenilcsoporthoz 4-es vagy 5-ös helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkoxicsoport, — (6) általános képletíí csoport, ahol R7 jelentése rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R1 jelentése a fenilcsoporthoz 2-es vagy 3-as helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport, R jelentése a fenilcsoporthoz 4-es vagy 5-ös helyzetben kapcsolódó halogénatom, — (7) általános képletíí csoport, ahol R7 jelentése halogénatom, R13 és R14 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, — (13) általános képletíí csoport, ahol R23. R2’’ és R25 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R26 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R2 jele ntése rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, n értéke 0, azzal jellemezve, tjogy egy H-b’ általános képletű amint — ahol a (b ) csoport jelentése'(b”) — formaldehiddel és egy (c; általános képletű vegyülettel — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyszerészetileg megfelelő savval savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 06.19.) 5. Eljárás olyan (1) általános képletű amino-keton-származékok és gyógyászatilag megfelelő savaddiciós sói előállítására, ameyek képletében R1 jelentése I) abban az esetben, ha a (b’) csoport jelentése (b") képletű csoport, — (1) általános képletű csoport, ahol R“* jelentése trihalogén-metil-csoport, — (4) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R8 jelentése hidroxil- vagy rövidszénláncú alkil-, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, — (6) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R" jelentése a fenilcsoporthoz 2-es helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport, R‘2 jelentése a fenilcsoporthoz 5-ös helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkilcsoport, — (7) jelentése rövidszénláncú alkoxi-, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R1 3 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R'4 jelentése rövidszénláncú alkil-, vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R; jelentése a fenilcsoporthoz 4-es helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkoxicsoport, akkor R14 jelentése rövidszénláncú alkoxiesoport, 11) abban az esetben, ha a (b’) csoport jelentése (b’”) képletű csoport, (8) általános képletű csoport, ahol R15. Rl0 és R17 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, — (4) általános képletíí csopoit, ahol R7 cs R8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, — (9) általános képletíí csoport, ahol R15 és R h jelentése rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R'8 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R16 a 3-as vagy 4-es helyzetben kapcsolódik III) abban az esetben, ha a (b’) csoport jelentése (b”) vagy (b’”) képletű csoport, — (10) általános képletű csoport, ahol R20 jelentése di(rövidszénláncú alkil)-amino-csoport, — (12) általános képletű csoport, ahol Ri2 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, — (13) általános képletű csoport, ahol R23 jelentése halogénatom, R24 és R25 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és Rié jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R2 és R3 egyikének jelentése hidrogénatom és a másiké rövidszénláncú alkilcsoport, n értéke 0, azzal jellemezve, hogy egy H-b’ általános képletű amint — ahol a (b’) csoport jelentése (b”) vagy (b”') képletű csoport — reagáltatunk b) formaldehiddel és egy c) általános képletű vegyület-1 2 tel — ahol R és R jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy c) egy d) általános képletű vegyülettel - ahol R1. R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott —, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyszerészetileg megfelelő savval savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985.12.04) 6 Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0-200°C hőmérsékleten, 0. 5-48 órán át játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1986. 04.10. ) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal j e 1- 1 e m e z v e, hogy egy H-b’ általános képletű amint- ahol a képletekben b’ jelentése az 1. igénypontban megadott formaldehidet és egy c) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — a Mannich-típusú reakcióknál szokásosan alkalmazott körülmények között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986 . 04.10.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Mannich-típusú reakciót oldószerben 10 C és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten 3—48 óra alatt játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1984.04.10. ) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként alkoholokat, ketonokat vagy etil-acetátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 04.10. ) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Mannich-típusú reakciót katalitikus mennyiségű sav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1986.04.10. ) 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy egy H-b’ általános képletű amint- ahol a képletben b jelentése az 1. igénypontban megadott - és egy (d) általános képletű vegyületet- ahol a képletben R1. R2, R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — a Michael-típusú reakcióknál szokásosan alkalmazott körülmények között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.04.10.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Michael-típusú reakciót oldószerben 0 C és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, 0,5-48 óra alatt játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1986.04.10. ) 196 739 5 1C 16 20 26 30 35 40 45 50 55 60 17
