196710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként ciprofloxacint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 fényezési burkolat: hidroxi-propil-metil-cellulóz 15 cp 6,2 mg PEG 4000 200,0 mg titán-dioxid 2,0 mg fényezett tabletta 760,0 mg Á következő 2-5. példákban felsorolt komponenseket is az 1. példának megfelelően kezeljük és tablettákká formázzuk. 2. példa Tabletta előállítása Ciprofloxacin-monohidrát 291,5 mg (= 250 mg bétáin) mikrokristályos cellulóz 27,5 mg nedves kukorica keményítő 36,0 mg térhálósított polivinil-pirrolidon 15,0 mg szilícium-dioxid 2,5 mg magnézium-sztearát 2,5 mg fényezetlen tabletta 375,0 mg A tablettákat a következő összetételű burkolattal vonjuk be: fényezési burkolat: hidroxi-propil-metil-cellulóz 15 cp 3,9 mg PEG 4000 1,3 mg titán-dioxid 1,3 mg fényezett tabletta 381,5 mg 3. példa Tabletta előállítása Ciprofloxacin-monohidrát 233,2 mg (= 200 mg bétáin) mikrokristályos cellulóz 22,0 mg nedves kukorica keményítő 28,8 mg térhálósított polivinil-pirrolidon 12,0 mg szilícium -dioxíd 2,0 mg magnézium-sztearát 2,0 mg fényezetlen tabletta 300,0 mg A tablettákat a következő összetételű burkolattal vonjuk be: fényezési burkolat: hidroxi-propil-metil-cellulóz 15 cp 3,0 mg PEG 4000 1,0 mg titán-dioxid 1,0 mg fényezett tabletta 305,0 mg 4. példa Tabletta előállítása Ciprofloxain-monohidrát 116,6 mg. (= 100 mg bétáin) mikrokristályos cellulóz 11,0 mg nedves kukorica keményítő 14,4 mg térhálósított polivinil-pirrolidon 6,0 mg szilícium-dioxid 1,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg fényezetlen tabletta 150,0 mg A tablettákat a következő összetételű burkolattal vonjuk be : fényezési burkolat: hidroxi-propil-metil-cellulóz 15 cp 1,8 mg PEG 4000 0,6 mg titán-dioxid 0,6 mg fényezett tabletta 153,0 mg 5. példa Tabletta előállítása Ciprofloxacin-monohidrát 874,5 mg (= 750 mg bétáin) mikrokristályos cellulóz 82,5 mg nedves kukorica-keményítő 108,0 mg térhálósított polivinil-pirrolidon 45,0 mg szilícium-dioxid 7,5 mg magnézium-sztearát 7,5 mg fényezetlen tabletta 1125,0 mg A tablettákat a következő összetételű burkolattal vonjuk be: fényezési burkolat hidroxi-propil-metil-cellulóz 15 cp 9,0 mg PEG 4000 3,0 mg titán-dioxid 3,0 mg fényezett tabletta 1140,0 mg 6. példa Kapszula előállítása A következő komponensekből a hatóanyagot, a cellulóz alapú száraz kötőanyagot, a keményítő alapú széthullást segítő szert és a gördülékenységet segítő szert összekeverjük, majd annyi vízzel keverjil?össze, hogy granuláláshoz megfelelő massza keletkezzen, majd granuláljuk, szárítjuk és adott esetben szitáljuk. Ezt követően széthullást segítő anyagot és kenőanyagot keverünk hozzá. Az így előállított készítményt kapszulába töltjük. Ciprofloxacin-monohidrát 58,3 mg (= 50 mg bétáin) mikrokristályos cellulóz 40,5 mg nedves kukorica keményítő 7,2 mg térhálósított polivinil-pirrolidon 3,0 mg szilícium-dioxid 0,5 mg magnézium-sztearát 0,5 mg kapszula töltet 110,0 mg üres kapszula tömege 35,0 mg feltöltött kapszula 145,0 mg B. összehasonlítási eredmények összehasonlításként a 2 160 519 számú brit közrebocsátási iratban közölt norfloxicint tartalmazó tablettára megadott formálást alkalmaztuk, azzal a különbséggel, hogy a hatóanyag 500 mg ciprofloxacin volt. A hatóanyag felszabadulásának értékei bizonyítják, hogy ez a formálás nem megfelelő ciprofloxacin - ra. 196.710 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 4
