196708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omeprazolt tartalmazó, emésztőrendszeri bántalmak kezelésére alkalmas stabil perorális gyógyszerkészítmény előállítására
1 2 196 708 ba, szárítószerrel együtt. a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. 3. példa Ezen példa azt mutatja be, hogy a polimerek széles skálája használható fel alapbevonat-rétegként, például a hidroxi-propil-metil-cellulóz, a hidroxi-•propil-cellulóz, a poli-vinil-pirrolidon, a poli-etiléo-glíkol, a poli-vinil-alkoholok. Be nem vont labdacsok j'Mannit por J Vízmentes laktóz 1. Ilidroxi-propil-cellulóz „Mikrokristályos cellulóz 1 620 g 80 g 60 g 40 g Omperazol Nátrium-lauril-szulfát U^Dinátrium-hidrogén-foszfát Desztillált víz lA be nem vont labdacsokat a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. 200 g 1,0 g 9,3 g 515 g Alapbevonattal ellátott labdacsok (Be nem volt omeprazol labdacsok 500 g Illy Poli-vinil-pirrolidon 20 g (Etanol 400 g VAz alapbevonattal ellátott labdacsokat a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. Enteroszolvens bevonatú labdacsok ’Alapbevonattal ellátott labdacsok 500 g Hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát 45 g IV) (’etil-alkohol 5 g Aceton 219 g Etanol 680 g Az enteroszolvens bevonatú labdacsokat a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. 4. példa Be nem vont labdacsok Mamiit por 1 610 g Vízmentes laktóz 80 g I. Ilidroxi-propil-cellulóz 60 g „Mikrokristályos cellulóz 40 g (Omeprazol 200 g jPluronic F68 10 g H.jDinátrium-hidrogén-foszfát 24 g (Desztillált víz 450 g A be nem vont labdacsokat a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. Alapbevonattal ellátott labdacsok Be nem vont labdacsok 500 g 111 1 Poli-vinil-pirrolidon 30 g (Etanol 400 g Az alapbevonattal ellátott labdacsokat a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő. Enteroszolvens bevonatú labdacsok Alapbevonattal ellátott labdacsok 500 g IVpIidroxí-propíl-metil-cellulóz-ftalát 45 g /(’etilalkohol 5g (Metiién-klorid 371 g (Elánul 680 g Az enteroszolvens bevonattal ellátott labdacsokat 0 5. példa Ezen példa azt szemlélteti, hogy számos polimer használható fel enteroszolvens bevonó anyagként, mint például a cellulóz-acetát-ftalát, a poli-(vinil-aeetát/vinil-alkohol-ftalát), a hidroxi-propil-metil-cel■jq lulóz-ftalát, a poli-(metakrilsav/metakrilsav metil-észterek), a poli-(akrilsav/metakri!sav metilészterek). A polimerek alkalmazhatók lágyítószerrel együtt - például poli-etilén-glikolcd^kal, triacetinnel, dimetil-polisziloxannak. Citroflex -szel, cetil-alkohollal, sztearilalkohollal, dietil-ftaJáttal - vág)' anélkül. 15 Az enteroszolvens bevonatú labdacsok előállíthatok vizes alapú diszperziókból is, amilyen például az Aquateric (EMC Corporation), az Eudragir L 100 55 és a Coating CE 5142 (BASF). 20 25 30 Be nem vont labdacsok 'Laktóz por 277 g , Vízmentes laktóz 118 g 1./Ilidroxi-propil-cellulóz 25 g .Kollodiális kovasav 25 g 'Omeprazol 50 g Nátrium-lauril-szulfát 5 g H Dinátrium-hidrogén-foszfát 2 g Nú t rium -d ih id rogén -fősz fá t 0,1 g Desztillált víz 170 g A be nem vont labdacsokat a fent leírtak szerint állítottuk elő. Alapbevonattal ellátott labdacsok A be nem vont labdacsokat a 2. példában leírtak szerint látjuk e! alapbevonattal. 35 Enteroszolvens bevonatú labdacsok SAlapbevonattal ellátott labdacsok 500 g Padragit L 100 45 g Sztearil-alkohol 4,5 g Etanol 1 320 g Az enteroszolvens bevonatú labdacsokat a fent leírtak szerint állítottuk elő. 45 ...........- ... _____ 6. példa Az omeprazol nátrium-sóját tartalmazó készítmények. 5Q Be nem vont labdacsok Omeprazolnátrium-só 339 g Mannit por 2 422g I. .Vízmentes laktóz 120 g Hidroxi-propil-cellulóz 90 g „Mikrokristályos cellulóz 60 g 55 'Nátrium-lauril-szulfát 7g II/Desztillált víz 650 g A készítményt a 2. példában leírtak szerint állítottuk elő azzal a különbséggel, hogy az omeprazol nátrium-sóját alkalmaztuk, az I, keverékben szereplő 60 többi alkotóelemmel együtt. 7
