196409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-[1]-benzopirano- és benzotiopirano-[4,3-c]-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

196409

B

Bejelentés napja: (22) 1986.11.06. (21) (4631/86)

Elsőbbsége: (33) US: (32) 1985.11.08.

(31) (796,348)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZO*

C 07 D 491/052 C 07 D 495/04 A 61 K 31/445

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (4'2) 1987.11.30. Megjelent: (45) 1989.04.20.

( Szabadalmi Tár.' .

Feltaláló: (72) Szabadalmas: (73)

Schneider Josef A., Millburn, New Jersey, US Ciba-Geigy AG., Bázel, CH

( ( 54 ) ELJÁRÁS HEXAHIDRO-[ 11BENZOPXRÁNO- ÉS —B ENZOTIOPIRÁNO-[4,3-c 3 PIRIDEN— S ZÁRMAZÉKOK ÉS A.Z EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány olyan (I) általános kópletű vegyületek és a megfelelő (Ib) általános képletű biszvegyületek előállítására vonatkozik, 5 ahol a képletben

X jelentése oxigén- vagy kénatom;

az A gyűrő lehet szubsztituálatlan, vagy tartalmazhat 1, 2 vagy 3 - azonos vagy különböző - szubszti- 10 tuenst, éspedig hidroxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos) alkoxi-, naftil-(l-4 15 szénatomos)alkoxi-, fluorenil-(l-4 szénatomos) alkoxi-, fluorenü-oxi-, 1-5 szénatomos alkil-, trifluor-metil-csoportot és/vagy halogénatomot; 20

R jelentése hidrogénatom, 1-5

szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkenil-, vagy halogénbenzoil-(2-5 szénatoraos)alkil-csoport; 25

Rx jelentése hidrogénatom, (1-4

szénatomos alkil)-tio-metü-, amino-metil-, benzil-oxi-karbonil-amino-metil, hidroxi-metil-, ftálimido-metil-, ciano-metil-, 30

2

vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-metil-csoport,

R2, Ra, Rí, Rs, R« és R7 jelentése hidrogénatom.

A szerotoniri-2-receptor- antagonists hatású (T) és (Ib) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítása során egy (III) általános képletű vegyűletet redukálnak,

és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyűletet egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítják át.

R3n

ch2

Ra I’ A I A |

196409

2