196398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lizergsavamid származékok és hatóanyagként a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

9

196398

10

4. SFT-teszt (Spinal cord fixation time) noradrenalin-antagonista hatást az 5. táblázatban ismertetjük.

[C. Giurgea és F. Mouravieff-Lesmisse,

Arch. Intern. Pharmacodyn. 191, 279

(1971)] 5 5. táblázat

A vizsgálati eredményt a 4. táblázatban ismertetjük, ahol a maradandó aszimmetriával rendelkező állatok számát adjuk meg a kísérletben vizsgált összes állat számához viszo- 10 nyitva. A vizsgálatot patkányon végezzük.

4. táblázat

15

Vegyület

Dózis i.p.

Eredmény

(mg/kg)

la

2

5/10

nikergolin

1

2/10

3

4/6

Vegyület

Koncentráció

(mól/1)

Gátlás (x±sx) (%)

la

10-’

4.4 ± 9.7

IO'6

14.7 ± 17

IO’5

60.7 ± 66.7

nikergolin

EDso =

4.3 x 10-8 mól/1

6. Izolált emberi ér-preparátummal végzett kísérletek

(Vena és artéria femoralis)

[Glusa E. és F. Markwardt, Pharmacology 24, 287 (1982); és Naunyn-Schmiedebergs-Ai'ch. Pharmacol. 323, 101

(1983)]

5. Noradrenalin-antagonizmus A tengerimalac vas. deferens-en vizsgált

A vizsgálati eredményeket a noradrenalinra vonatkoztatott %-os kontrakcióban ad- 30 juk meg, a 6. táblázatban.

6. táblázat

Vegyület

Ér-preparátum

Koncentráció

(pmól/1)

Noradrenalinra vonatkoztatott kontrakció (%)

Ér-preparátumok száma

lh

véna

3.9

106 ± 33

3

1.0

15

1

artéria

3.9

38 ± 7.5

3

la

véna

3

70 ± 20

4

1

65 ± 15

3

0.1

45 ± 17

5

artéria

3

11 ± 10

5

dihidrovéna

1

61 ± 24

6-ergot-0.1

52 ± 18

6

amin

artéria

1

8.8 ± 8

4

A találmányt

közelebbről- a korlátozás

1. példa

szándéka nélkül -az alábbi

példák segitségével kivánjuk ismertetni.

9,10-Dihidro-lizergsavbiszíű-acetoxi-00 -etil )-amid (la) előállítása

7,5 g 9,10-dihidro-lizergsav-dietanolamid 60 ml piridinnel készült oldatéhoz szobahőmérsékleten, 15 perc alatt 16 ml ecetsavan- 65