196397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin származékok előállítására
7 196397 8 (E)-6-Metil-8ű-lN-(5-metil- 1,3,4-tiad iazol-2-il)-karbamoil-vinilén ]-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon, de 3-amino-6-klór-piridazin helyett 2-amino-5-metil-l,3,4-tiadiazolt alkalmazva állítjuk elő a cím szerinti vegyületet 65%-os kitermeléssel. Op.: 275-277 °C. 2. példa 3. példa (E)-6-Metil-8ß-[N-(2-tiazolil)-karbamoil-vinilén]-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon, de 3-amino-6-klór-piridazin-helyett 2-amino-tiazolt alkalmazva állítjuk elő a cím szerinti vegyületet 60%-os kitermeléssel. Op.: 250- -251 °C. 4. példa (E)-6-Metil-8ß-[N-(3-piridazinil)-karbamoil-vinilénl-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 3-amino-6-klór-piridazin helyett 3-amino-piridazint alkalmazunk, így állítjuk 40%-os kitermeléssel a cím szerinti vegyülotet. Op.: 260-262 °C. 5. példa (E)-6~Metil-8/3-lN-(2,6-dímetil-4-pirimidinil)-karbamoil-vinilén)-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 3-amino-6-klór-piridazin helyett 2,6-dimetil-4-amino-pirimidint alkalmazunk és így állítjuk elő a cím szerinti vegyületet 39%-os kitermeléssel. Op.: 273- -275 °C. 6. példa (E)-6-Etil-8ű-[N-(6-klór-3-piridazinil)-karbamoil-vinilénj-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 6-metil-8ß-forrail-ergolin helyett 6-etil-8ß-forroil-ergolint alkalmazunk és így állítjuk elő az (E)-(6-etil-8ß-etoxi-karbonil-vinilén)-ergolint, op.: 185-187 °C. A kapott vegyületból állítjuk elő az (E >—(6—etil— -8£-karboxi-vinilén)-ergolint, op.: 204-205 °C, majd a cím szerinti vegyületet 455í-os kitermeléssel, op.: 227-229 °C. (E)-6-Allil-8ß-lN-(6-kl0r-3-piridazinil)-karbamoil-vinilénj-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 6-metil-8ß-formil-ergolin helyett 6-allil-8ű-formil-ergolint alkalmazunk és így állítjuk elő az (E)-(6-aIlil-8ß-etoxi-karbonil-vinilén)-ergolint, op.: 153-155 °C. A kapott vegyületból állítjuk elő az (E)-(6-aIlil-80-kar boxi-vinilén)-ergolint, op.: 205-207 °C, majd a cim szerinti vegyületet 40%-os kitermeléssel, op.: 202-222 °C. 7. példa 8. példa (E)-6-Propil-8ű-[N-(6-klór-3-piridazinil)-karbamoil-vinilénl-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 6-metil-8ß-forrail-ergolin helyett 6-propiI-8ß-formil-ergolint alkalmazunk és így állíthajuk elő az (E)-(6-propil-8ű-etoxi-karbonil-vinilén)-ergolint, op.: 170--173 °C. A kapott vegyületból állitjuk elő az (E)-(6-propil-8ű-karboxi-vinilén)-ergolint, op.: 190-192 °C, majd a cim szerinti vegyüietet 50%-os kitermeléssel, op.: 200-202 °C. 9. példa (á)-6-Metil-8ű-lN-16-klór-3-piridazinil)-karbanioil-vinilénJ-ergolin előállítása Az 1. példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de trietil-foszfonoacelát helyett 2-(etoxi-karbonil- metil)-4,5-dimetil-2-oxo-1,3,2-dioxa-foszfolánt alkalmazunk és Így állítjuk elő a (Z)-(6-metil-8ß-etoxi-karbonil-vinilén)-ergolint, op.: 208-210 °C. A kapott vegyületból állítjuk elő a (Z)-(6-metil-8ß-karboxi-vinilén)-ergolint, op.: 268-270 °C, majd a cím szerinti vegyületet 30%-os kitermeléssel, op.: 257-260 °C. W. példa (E)-6-Melil-8-LN-(6-klór-3-pirídazinií)-karbamoil-inetilénj-ergolin előállítása Az 1, példában leírtakkal analóg módon dolgozunk, de 6-metil-8ß-formil-ergolin helyett 6-metil-8-oxo-ergolint alkalmazunk és így állítjuk elő az (E)-(6-metil-8ß-etoxi-karbonil-metilén)-ergolint, op.: 170-171 °C. A kapott vegyületból állitjuk elő az (E)-(6-metil-8- karboxi-metllénj-ergolint, op.: 270--275 °C, majd a cím szerinti vegyületet, op.: 251-253 °C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
