196397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin származékok előállítására
9 196397 10 (Z)-G-Metil-8-lN-(6-klór-3-piridaziniD-karbamoil-metilénj-ergolin előállítása A 10. példa szerinti anyalúgot az (E)-(6-metil-8-etoxi-karbonil-metiién)-ergolin elválasztása után szilikagél oszlopon kromatografáljuk etil-acetát/ciklohexán/n-butanol 4:2:1 térfogalarányú elegyét eluálószerként alkalmazva. így kapjuk a (Z)-(6-metil-8-karboxi-metilénl-ergolint, op.: 168-170 °C. A kapott vegyületből állítjuk elő a (Z)-(6-metil-8- -karboxi-metiiénl-ergolint, op.: 233-235 °C, majd a cim szerinti vegyületet, op.: 242- -243 °C. 11. példa SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű ergolin-származékok és 83-izomer jeik - a képletben Ra jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport, R« jelentése -CH=CH-CONHR7 általános képletű csoport - ahol Rí jelentése 2-tiazolil-, adott esetben halogénatommal egyszeresen helyettesített 3-piridaziníl-, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen helyettesitett 1,3,4-tiad iazol-2-ilvagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal kétszeresen helyettesített 4-pirimidinil-csoport, 5 előállításúra, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy 8ü-izomerjét - a képletben Ra jelentése a tárgyi körben megadott, és Ra jelentése hidrogénatom és 10 Rs jelentése karboxi-vinilén-csoport, vagy Ra és Fv9 együtt karboxi-metilén-csoportot alkot -, vagy reakcióképes származékát az R7NH2 ál- 15 talános képletű aminnal - a képletben R7 jelentése a megadott - reagálhatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű karbonsav - a képletben Ra, Ka és Rs 20 jelentése az 1. igénypontban megadott - trifluor-ecetsavanhidriddel képezett reakcióképes származékát reagáttatjuk az R7NH2 általános képletű aminnal - a képletben R7 jelentése az 1. igénypontban megadott 25 -20 °C és 0 °C közötti hőmérsékleten szerves bázis jelenlétében. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy inert oldószerként acelonitrilt alkalmazunk. 4. A 2. vagy' 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves bázisként piridint. alkalmazunk. I rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.1246.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
