196390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás barbitursav-származékok előállítására
33 106390 34 Vegyület száma dózis (mg/kg) Nematóda fertőzés csökkenése [tojás/g az eltávozott ürülékben] %-osan 72 5 100 73 10 100 76 10 94 79 10 96 80 10 96 84 10 95 139 10 98 140 10 95 144 10 99 153 10 94 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - beleértve ezek tautomer formáit is - előállítására, ahol Rí 1-4 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, vagy allilcsoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, Ib szubsztituálatlan, vagy egy, két vagy három szubsztituenssel szubsztituált, heteroaroraás 6-tagú gyűrű, mely két vagy három nitrogénatomot tartalmaz, és a szubsztituensek 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, di-(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoport, trifluor-metil-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatom közül vannak választva, raimellett R3 adott esetben helyettesített piridazinílcsoport jelentés esetén a vegyület piridazin-N-oxid forraájábar is lehet, vagy benzo-kondenzált, 6- -tagú heteroaromás gyűrű, mely 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmaz, éradott esetben egy halogénatomma' van helyettesítve, R* és Rs egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1- -4 szénatomos alkoxi csoport, ér. X oxigén- vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - Rí, Rz és X a fent megadott, és R 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy szubsztituálatlan vagy nitrocsoporttal Bzubsztituált fenilcsoport - egy (III) általános képletű vegyülettel - Ib, Rí és Rs a fent megadott - reagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - Rí, Rz és X a fent megadott -egy (V) általános képletű vegyülettel -Ra, R« és Rs a fent megadott - reagáltatunk, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületet - Hi, R2 és X a fent megadott -egy (VI) általános képletű vegyülettel - Rs, Rí és Rs a fent megadott - reagáltatunk, vagy d) egy (VII) általános képletű vegyületet - Ri, R2, R4, Rs és X a fent megadott -egy (VIII) általános képletű vegyülettel - Rs a fent megadott -Q könnyen lehasadó csoport -bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben íb heteroaromás 6- -tagú csoport, mely 2- vagy 3 nitrogénatomot tartalmaz és adott esetben a következő szubsztituensek közül egyet, kettőt vagy hármat tartalmaz: 1-6 szénatomos alkil, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio, di—(1—4 szénatomos alkil )-amino-csoport, trifluor-metil-csoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatom, azzal a megkötéssel, hogy legalább egy szubsztituens 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatoraos alkil-tio- vagy di— (1—3 szénatomos alkil)-amino-csoportot jelent, valamely (IX) általános képletű vegyületet -Ri, R2, R4, Rs és X a fent megadott, és R3 heteroaromás, 6-tagú gyűrű, mely két vagy három nitrogénatomot tartalmaz, és ahol a gyűrű egy halogénatommal vagy metil-szulfonil-csoporttal, és egy vagy két további szubsztituenssel, éspedig 1- -6 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoporttal, di-(l-4 szénatomos alkil )-amino-csoporttal, trifluor-metil-csoporttal, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált - egy (X) általános képletű vegyülettel - Z 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio vagy di— (1—3 szénatomos alkil)-amino-csoport -reagáltatunk, és kívánt esetben az olyan kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 adott esetben szubsztituált piridazinilcsoport, N-oxiddá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02.14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-fenil-karbamoil-barbitursav-származékok, beleértve ezek tautomer formáit, előállítására, amelyek (I) általános képletében Rí 1-4 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy allilcsoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 szubsztituálatlan, vagy egy, két vagy három szubsztituenssel szubsztituált, heteroaromás 6-tagú gyűrű, mely két vagy három nitrogénatomot tartalmaz, és a szubsztituensek 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
