196390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás barbitursav-származékok előállítására
31 196390 32 A hatóanyagok az adalékanyagokkal öszszekeverjük, eldörzsöljük és vízzel megnedvesítjük. Az elegyet extrudéljuk, majd levegőáramban szárítjuk. 3.9. GRANULÁTUM hatóanyag 3% polietilén-glikol (MS = 200) 3% kaolin 94%. A finoman eldörzsölt hatóanyagot megfelelő keverőkészülékben a poli(etilén-glikol)-lal megnedvesített kaolinra egyenletesen felhordjuk. Ily módon pormentes, borított granulátumokat állítunk elő. 3.10. SZUSZPENZIÓ-KONCENTRÁTUM hatóanyag 40% etilénglikol 10% monil-fenol-poli(etilén-glikol)-éter (15 mól etilén-oxid) 6% nátrium-ligninszulfonát 10% karboximetil-cellulóz 1% 37%-os, vizes formaldehid-oldat 0.2% 75%-os, vizes szilikonolaj-emulzió 0.8% víz 32%. A finoman eldörzsölt hatóanyagot az adalékanyagokkal jól összekeverjük. Ily módon szuszpenzió-koncentrátumot kapunk, melyből vízzel történő hígítással minden kívánt koncentrációjú szuszpenzió előállítható. 3.11. PELLET illetve BÓLUSZ I. hatóanyag 33.0% metil-cellulóz 0.80% nagydiszperzitású kovasav 0.80% kukorica-keményítő 8.40%. II. kristályos tejcukor 22.50% kukorica-keményítő 17.00% mikrokristályos cellulóz 16.50% magnézium-sztearát 1.00%. I. A metil-cellulózt vízben elkeverjük és duzzadni hagyjuk, majd a kovasavat a duzzadt elegyhez hozzákeverjük és homogénné szuszpendáljuk. Ezután adjuk hozzá a hatóanyagot és a kukorica-keményítőt, majd a kapott elegybe a vizes szuszpenziót elkeverjük, és alaposan összegyúrjuk. A masszát 12 M szitán átnyomva granuláljuk, majd szárítjuk. II. A négy komponenst alaposan összekeverjük. III. Az I. és II. fázisban kapott anyagokat összekeverjük, és pelletté vagy bóluszszá préseljük. 4. BIOLÓGIAI PÉLDÁK A találmány szerinti anyagok féregirtó hí.tását az alábbi kísérletekkel mutatjuk ki: 4.1. KÍSÉRLET NEMATÓDÁKKAL, ÍGY HAEMONCHUS CONTORTUS-SAL ÉS TRICHOSTRONGYLUS COLUBRIFORMIS-SAL FERTŐZÖTT JUHOKON A hatóanyagot szuszpenzió-alakban gyomorszondával vagy Panzen-injekcióval juhokbn adagoltuk, melyeket előzőleg nematódákkal, így Haemonchus concortus-sal és Trichostrongylus colubriformis-sal mesterségesen megfertőztünk. Kísérletenként és dózisonként 1-3 állatot alkalmaztunk. Minden juhot csak egy egyszeri dózissal kezeltünk. Az első kiértékelést úgy végeztük, hogy a kezelés előtt és után megállapítottuk a juhok ürülékéből kivált peték számát. A kezelést követő 7-10. napon a juhokat leöltük és boncoltuk. A kiértékelést úgy végeztük, hogy megszámoltuk a kezelés után a bélrendszerben visszamaradt férgeket. Kontrollként az egyidóben és ugyanilyen módon fertőzött, de kezeletlen juhok szolgáltak. Szuszpenzió-alakban adagolt hatóanyagok hatására, melyeket 20 mg/kg testtömegnek megfelelő dózisban adagoltunk, a juhok nematóda-fertözése 90, vagy éppen nagyobb %-ban csökkent, a kezeletlen, de fertőzött kontroliokéhoz képest. így például 20 mg/kg testömeg dózisban az 1., 2. és 9. számú vegyületek a nematóda-fertózést legalább 90%-han csökkentették. Ezenkívül a 42., 44., 46., 48., 49., 56., 57., 59., 61., 72., 73., 76., 79., 8C., 84., 139., 140., 144. és 153. számú vegyületek 5 ill. 10 mg/kg testtömeg dózisban ugyancsak legalább 90%-ban csökkentették a nematóda-fertózést (III. táblázat). III. TÁBLÁZAT Vegyület száma dózis (mg/kg) Nematóda fertőzés csökkenése [tojás/g az eltávozott ürülékben] %-osan i 20 92 2 20 92 9 20 92 42 10 98 44 10 99 46 10 99 48 10 100 49 5 100 56 10 100 57 10 100 59 10 100 61 10 99 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
